Sekin kaltsiy kanal blokerlarining avlodlari. Kaltsiy kanal blokerlariga umumiy nuqtai: umumiy tavsifi, guruhdagi dorilar turlari. Yodda tutilishi kerak bo'lgan xususiyatlar

Sekin kaltsiy kanal blokerlari (BMCC) - to'rt guruhning uchinchi avlodi kimyoviy moddalar so'nggi avlod avlodlari, ma'lum bir turkum toifasiga tegishli bo'lmagan, ammo 30 yildan ortiq vaqt oldin amaliy tibbiyot tomonidan yurak faoliyatining funktsional buzilishlarini davolash sohasida bepul tarqatilgan dori vositalarining tuzilish tarkibi bo'yicha.

Heterojen dorilar guruhining ikkinchi nomi kaltsiy antagonistlari. Sekin kanallar blokerlarining asosiy vazifasi kaltsiy ionlari kaltsiy kanali orqali organik hujayraning ichki qismiga kirishini oldini olishdir, bu erda zarralar yurak mushaklari va qon tomir devorlarining ritmik qisqarishi uchun elektr toki impulslarini hosil qilish va ularga hamrohlik qilishda ishtirok etadi. Inhibitor-bloker kardiologiyada yurak ishemik kasalligi va gipertoniya kasalligini davolashda muvaffaqiyatli qo'llaniladi.

Sekin kaltsiy kanallari blokerlari toifasiga, so'nggi avlod dori-darmonlari ro'yxatiga biologik to'qimalarga alohida ta'sir ko'rsatadigan 20 dan ortiq nomlar kiritilgan. Kaltsiy ionlari oqimini to'sib qo'yadigan so'nggi avlod dorilarining kimyoviy tarkibiy qismlaridagi farq ularning alohida samaradorligini belgilaydi, shuning uchun ba'zi dorilar ginekologik va nevrologik kasalliklarni davolashda faol qo'llaniladi.

Kaliy antagonistlari nima uchun kerak?

Kaltsiy antagonistlarining asosiy vazifasi mushaklar, qon tomirlari va miyaning hujayra membranasining L-kanallari bo'ylab kaltsiy zarralarining ionlashgan harakatlanishini oldini olishdir. Vujudida o'ziga xos oqsillarga xos bo'lgan 4 turdagi organizmning ustunligi, uning konstruktiv o'zgarishi kaltsiyning membrana to'yinganligini o'zgartiradi, kuchlanishli T tipidagi kanallarning mavjudligini aniqlaydi.

Bularga miokard qisqarishini hosil qilish qobiliyatiga ega bo'lgan atipik kardiomitsitlar kiradi. Blokatorlarning kardiyomitsitlarga ta'siri ularning avtomatizatsiyasini inhibe qiladi va shu bilan anti-ritmik ta'sir ko'rsatadi. Ionlarning sonini kamaytirish va hujayra ichidagi harakatlanishni oldini olish orqali antagonistlar koronar tomirlarning kengayishini qo'zg'atadi, periferik qon tomir shoxlari ishini optimallashtiradi, natijada arteriyalar bosimi pasayadi.

Kaltsiy antagonistlari gipertoniyaga qarshi kurashda birinchi darajali dorilar.

Kaltsiyni blokirovka qilish - dori vositalarining ta'sir qilish mexanizmi

Kaltsiy ionlarining ta'siri organizmning qon tomir tizimining organik faoliyatiga boshqaruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ular yurak mushaklarining qisqarish chastotali jarayonlariga ham ta'sir qiladi.

Ushbu mikroelementning ortiqcha miqdori organik hujayralarning funktsional etishmovchiligiga, yurak mushagining pompalanadigan o'ziga xos xususiyatining buzilishiga olib keladi, bu qon aylanishining arterial darajasiga ta'sir qiladi.

Ionlangan oqimning bostirilishi qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshirishga yordam beradi, yurak qon aylanishini optimallashtiradi, miyokardning kislorod bilan ta'minlanishini oshiradi va metabolik mahsulotlarning ajralib chiqish jarayonlarini faollashtiradi.

Inhibitorning antiaritmik ta'sir mexanizmi trombotsitlarning yopishishini pasaytiradi, antitrombotik ta'sirga ega va xolesterin birikmalarini tuzatadi.

Kaltsiy antagonistlari: dorilarning tasnifi

Dori turiga bo'linish kimyoviy-tarkibiy tuzilishdagi farqni, ta'sir qilish joylashish taktikasini va ta'sir doirasining davomiyligini aniqlaydi.

Tuzilishning kimyoviy tarkibi bo'yicha sekin kaltsiy kanal blokerlarining farmakologik ro'yxati

1. Defenilalkilaminlar. Ishlatilgan novogalenik (o'simlik ekstrakti dorilar) ning birinchisi. Asab kasalliklarini davolashda keng qo'llaniladi.
2. Benzotiyazepinlar. Inhibitor bo'linishining ikkinchi eng ko'p ishlatiladigan bo'limi. Terapevtik va akusherlik yo'nalishida birlamchi foydalanish.
3. Dihidropiridinlar. Yangi istiqbolli guruhlarning oxirgisi. Maksimal miqdordagi faol moddalar mavjudligi sababli deyarli barcha davolash protokollari standartlarini o'z ichiga oladi.
4. Definilpiperazinlar (kinarizin va flunarizin hosilalari).

Har xil turdagi dorilar sifatida moddalarning asosiy sinflari uchun inhibitör blokerlari ishlab chiqilgan. Juda samarali va minimal darajaga ega bo'lgan dorilar yon effektlar ingibitorlarning asl avlodi uchun elementar asos bo'ldi. To'qimalarning ta'siri jihatidan ulardan klinik jihatdan ustunroq dorilar navbati bilan ikkinchi va uchinchi avlod guruhlari bo'yicha tasniflanadi.

Definilpiperazinlar va benzotiyazepinlar turli tuzilish strukturalariga ega bo'lmagan dihidropiridin blokerlariga tegishli, ammo ularning umumiy kamchiliklari - dori vositalarining tez chiqarilishi va kichik ta'sir doirasi. Ular yurak mushaklarining qisqarish chastotasini pasaytiradi, aniq antianginal va gipotenziv ta'sirga ega, barqaror angina pektorisli gipertenziv bemorlar uchun juda yaxshi. Qo'llashdan taxminan uch soat o'tgach, dozaning yarmi keyin chiqariladi siydik pufagiva terapevtik birikmani doimiy ravishda barqarorlashtirish uchun preparatni kamida 3-4 marta ichish kerak. Dihidropiridin bo'lmagan guruhlarning blokerlari dozalarining ko'payishi organizmga intoksikatsiya ta'sirini kuchaytiradi, bu ularning salbiy bag'rikengligi va monoterapevtik yaroqsizlikni keltirib chiqaradi.

Dihidropiridin kaltsiy antagonistlari ikkinchi avlod inhibitorlari guruhlarining sintezini, keyinchalik uchinchi avlodda yaxshilanishni anglatadi. Moddalar uzoq vaqt davomida qonga singib ketishi mumkin, bu terapevtik ta'sirni ta'minlaydi, bu esa koronar arteriya kasalligi va gipertenziyani davolashda samaraliroqdir. Dihidropiridin hosilalari aritmiyalarni davolash uchun ishlatilmaydi, chunki ular yurak mushaklarining qisqarishi funktsiyasini oshirishi mumkin. Ushbu guruhning dori-darmonlari zo'riqish angina davolashda ishlatiladi. Qon tomirlarining ishiga ustun ta'sir ko'rsatadigan dorilar yarim umr ko'rish muddatiga ega, bu esa yurak muammosiz gipertenziv bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi.

Amalda hech qanday nojo'ya ta'sirga ega bo'lgan uzoq muddatli ajralib chiqadigan dihidropiridinlar yaxshi va tezda koronar arteriyalardagi qon bosimini pasaytiradi.

Kaltsiy antagonistlarining avlodlar ro'yxati

1. Birinchi avlod: Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
2. Ikkinchi avlod: Felodipin, Nisoldipin, Benidipin, Nimodipin, Diltiazem SR, Verapamil SR, Nifedipin SR, Nilvadipin, Manidipin.
3. Uchinchi avlod: Amlodipin, Latsidipin, Lekarnidipin.

Dori vositalarining birinchi avlodi past bioavailability, ko'plab yon ta'sirlarni rivojlanishi va qisqa muddatli ta'sir bilan tavsiflanadi.

Blokerlarning ikkinchi avlodi uchun ishlashni yaxshilash xarakterlidir, ammo guruhda qisqa muddatli ta'sir ko'rsatadigan blokerlarning vakillari bor.

Uchinchi avlod guruhini yaratish avvalgi dorilarning ko'rib chiqilgan kamchiliklariga asoslangan edi. Inhibitorlar guruhiga kiritilgan dorilar uzoq muddatli natijaga, bioavailability va to'qimalarning birikmalarining selektivligi darajasining oshishiga olib keladi.

Sekin kaltsiy kanalli inhibitorlardan foydalanish ko'rsatkichlari

Dori vositalarining ta'sirchan turlarining keng assortimenti so'nggi avlod blokerlarining hozirgi ommalashishini belgilaydi.

Kaltsiy kanal blokerlari avlodining ichki ko'rsatkichlari

• qon bosimining pasayishi;
• yurak urishini tuzatish;
• miyokardiyal taranglikni kamaytirish;
• miyada qon aylanishini yaxshilash;
• tromboz xavfini kamaytirish;
• haddan tashqari insulin darajasini barqarorlashtirish;
• o'pka tomirlarining bosimini pasaytirish.

Kaltsiy kanallarini blokirovka qiluvchi vositalar monoterapiyada ham, qandli diabet fonida gipertoniya va koronar arteriya kasalliklarida, genitoüriner tizim kasalliklarida, o'pka kasalliklarida kompleks davolashda ham qo'llaniladi. Ular gipertenziya va vazospastik angina pektorisining sistolik namoyonlarini yo'q qilish jarayonlarida qatnashadilar va shuningdek, beta-bloker intoleransiga alternativ sifatida qo'llaniladi.

Kuchli angina

Veropamil va Diltiazemdan uzoq muddatli foydalanish angina pektoris bilan birgalikda sinus bradikardiyasi bo'lgan bemorlarga ko'rsatiladi. Dori vositalarining blokirovka qiluvchi ta'siri bronxial obstruktsiya, biliar diskineziya, NK tomirlarining aterosklerozini yo'q qilish, serebrovaskulyar etishmovchilikni davolashga ham taalluqlidir. Kombinatsiyalangan davolashda Diltiazemning beta-blokerlar bilan birikmasi samarali bo'ladi.

Miokard infarkti

Diltiazemni qon aylanishining buzilishi bo'lmagan taqdirda, kichik fokal etiologiyaning miokard infarkti bilan qo'llash maqsadga muvofiqdir.

Gipertonik kasallik

Kaltsiy antagonistlari chap qorincha gipertrofik namoyon bo'lishining teskari jarayonini keltirib chiqaradi. Bu erda Amplodipinni qabul qilish samarali bo'ladi. Preparat diabetik nefropatiyada buyraklar faoliyatini barqarorlashtiradi.

Cinnarizine va Flunarizine dori-darmonlari bilan ifodalanadigan difenilpiperazinlarning dori guruhi o'spirin arterial gipertenziyasini davolashda, shuningdek gipertonik inqiroz, surunkali yurak etishmovchiligi (CHF) da qon tomirlarining ishlamay qolishi uchun profilaktika vositasi sifatida muvaffaqiyatli qo'llaniladi.

So'nggi avlod: kaltsiy kanali inhibitori dozalarining asosiy yon ta'siri

• moddaning tarkibiy qismlariga allergiya;
• haddan tashqari dozadan bosh aylanishi;
• qabul qilish stavkasidan oshib ketganligi sababli qon oqimi bosimining keskin pasayishi;
• periferik hududlarning shishishi, asosan keksa bemorlarda kuzatiladi;
• Yuzda qizib ketish va qizarish.

Dihidropiridon antagonisti-inhibitori Nifedipin taxikardiya, pastki ekstremitalarning shishishi salbiy hodisalarini keltirib chiqaradi.

Kaltsiy ion blokerlarining dihidropiridon bo'lmagan vakili bradikardiyani keltirib chiqaradi, sinus tugunlarining avtomatizmini pasaytiradi. Verapamilni qo'llash ko'pincha klinik konstipatsiya, jigar intoksikatsiyasi sababidir.

Kaltsiy kanal blokerlari (dorilar) - bu kaltsiyning kaltsiy kanallari orqali o'tishi va hujayralar o'rtasiga kirib borishini oldini olishga qaratilgan dorilar guruhi. Boshqa ism - kaltsiy antagonistlari (AK); sekin kaltsiy kanallari blokerlari (BMCC).

Kaltsiy kanallari oqsil hosil bo'lishidir, ular orqali kaltsiy ionlari hujayralar o'rtasida harakatlanadi. Ushbu zarralar tufayli elektr impulsi hosil bo'ladi va amalga oshiriladi. Ular shuningdek, yurakning mushak tolalari va qon tomirlari devorlarining qisqarishi jarayoni uchun sharoit yaratadilar.

Ushbu dorilar ko'pincha yurak tomirlari, gipertoniya, aritmiyalarni davolash uchun ishlatiladi.

CCB ta'sir mexanizmi

Kaltsiy antagonistlarining asosiy ta'siri tanadagi hujayralarga yo'lda kaltsiy yo'llarida kaltsiy ionlarini inhibe qilishdir. Shu bilan birga, yurak mushagini qon bilan ta'minlaydigan tomirlar kengayib boradi va yurakni qon bilan ta'minlash sifati oshadi. Ushbu jarayonlar miyokardni kislorod bilan yaxshiroq ta'minlashga va metabolik mahsulotlarni olib tashlashga olib keladi.

CCBlar organizmga uchta asosiy ta'sir ko'rsatadi:

1. Antiaritmik ta'sir bo'yicha: atrio-oshqozon tuguni (o'tkazuvchanlikni inhibe qiladi, avtomatizmni pasaytiradi, refrakter davr samaradorligini oshiradi); sinus-atriyal tugun (avtomatizmni pasaytiradi, yurak urishini pasaytiradi, yurak kislorodiga bo'lgan ehtiyojni pasaytiradi).
2. Antianginal ta'sir yoqilgan: miokard (yurakning qisqarish kuchini pasaytiradi, yurak ishini pasaytiradi, yurakka kislorodga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi); koronar tomirlar (ularning qarshiligini pasaytiradi, qon oqimining tezligini oshiradi, yurakni qon bilan ta'minlashni tezlashtiradi).
3. Gipotenziv ta'sir yoniq: periferik tomirlar (umumiy qarshilikni pasaytiradi, qon bosimini pasaytiradi).

Kimyoviy tuzilishga va CCLlar topilgan vaqtga asoslanib, ular quyidagi guruhlarga bo'linadi:

• Dihidropiridin - ular qon tomirlariga ta'sir qiladi, arterial gipertenziyani davolash uchun ishlatiladi. Bu AK ning asosiy guruhi, u doimiy rivojlanib boradi va ko'plab dorilar turlaridan iborat.
• Fenilalkilamin - miyokardga va yurak mushagining o'tkazuvchanligiga ta'sir qiladi, har xil turdagi aritmiya va angina pektorisini davolash uchun buyuriladi.
• Benzodiazepin - bu BMCC ning o'tish davri guruhi, ikkala dihidropiridin BMCC va fenilalkilamin BCC xususiyatlariga ega dorilar.

Kaltsiy antagonistlarining to'rt avlodi mavjud:

Kaltsiy kanal blokerlaridan foydalanish ko'lami juda keng va quyida batafsilroq muhokama qilinadi:

Verapamil, Diltiazem kabi dorilar asosan yurak mushagiga ta'sir qiladi, yurak tezligini pasaytiradi (HR), shu tufayli yurakning kislorodga ehtiyoji kamayadi, bu esa ushbu dorilarning samaradorligini ko'rsatadi.

Stenokardiya uchun kaltsiy antagonistlarining yana bir afzalligi shundaki, miokardning qon ta'minoti yaxshilanadi, chunki ular koronar tomirlarni kengaytiradi va spazmlarni oldini oladi. CCB va b-blokerlar bilan kompleks davolash angina pektorisini davolash uchun asosdir.

• Yurak ritmining buzilishi (aritmiya). Ba'zi CCB preparatlari sinus va atrioventrikulyar tugunlarga ta'sir qiladi, bu esa atriyal fibrilatsiyali bemorlarning yurak urish tezligiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
• Raynaud kasalligi (mayda terminal arteriyalar va arteriolalarning ustun zararlanishi bilan angiotrofonevroz). Nifedipinni qo'llash arterial spazmlarni yo'q qilishga yordam beradi, natijada ushbu kasallikning turli ko'rinishlari kamayadi, shuningdek, shu maqsadda Amplodipin va Diltiazem kabi dorilarni qo'llash mumkin.
• Katta miqdordagi bosh og'rig'i (ko'zning atrofida to'plangan og'riqning o'tkir takrorlanadigan hujumlari). Verapamil og'riqli hujumlarning og'irligini kamaytirishga yordam beradi.
• Gipertrofik kardiyomiyopatiya (HCM - chap devorning qalinlashishi va kamdan-kam hollarda yurak mushaklarining o'ng qorinchalari). CCBlar, ya'ni Verapamil, yurak qisqarishini kamaytirish uchun ishlatiladi. Agar bemorda b-blokerlardan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, unda kaltsiy kanallari blokerlari ushbu kasallikni davolash uchun buyuriladi.
• Xantington sindromi.
• Spirtli ichimliklarga qaramlik.
• Ensefalopatiya.

Video

Gipertenziya haqida shifokorlar nima deyishadi

Tibbiyot fanlari doktori, professor Emelyanov G.V.:

Men ko'p yillar davomida gipertoniya kasalligini davolash bilan shug'ullanaman. Statistik ma'lumotlarga ko'ra, 89% hollarda gipertoniya yurak xuruji yoki qon tomirlari va odam o'limi bilan tugaydi. Endi bemorlarning uchdan ikki qismi kasallik rivojlangandan keyingi dastlabki 5 yil ichida vafot etadi.

Keyingi haqiqat shundaki, bosimni tushirish mumkin va zarur, ammo bu kasallikning o'zi davolamaydi. Sog'liqni saqlash vazirligi tomonidan gipertenziyani davolash uchun rasmiy ravishda tavsiya etilgan va kardiologlar o'z ishlarida foydalanadigan yagona dori bu. Preparat kasallikning sababiga ta'sir qiladi, bu esa gipertoniyadan to'liq xalos bo'lishga imkon beradi. Bundan tashqari, federal dastur doirasida Rossiya Federatsiyasining har bir rezidenti uni olishi mumkin. BEPUL.

Kaltsiy kanal blokerlarining tarkibi

Kaltsiy kanal blokerlari tarkibida bo'lgan faol modda, ma'lum bir dori-darmonning ma'lum bir kimyoviy guruhga mansubligiga qarab o'zgaradi. Bundan tashqari, dori-darmonlarning tarkibi qo'shimcha moddalarni ham o'z ichiga oladi, buning natijasida preparat undan keyingi foydalanish uchun hosil bo'ladi.

Faqatgina CCB moddalarini o'z ichiga olgan dori-darmonlarga qo'shimcha ravishda, CCBdan tashqari, boshqa kimyoviy va dori guruhlariga kiradigan dorivor moddalarni ham o'z ichiga olgan estrodiol dorilar ishlab chiqariladi. moddalarning bunday kombinatsiyasi integral yondashuvni talab qiladigan kasalliklarni davolash uchun (kardiomiopatiya, angina pektoris) ma'lum faol moddalar kombinatsiyasining murakkab ta'siriga bog'liq.

Kaltsiy antagonistlarining ajralib chiqish shakli ularni ishlatish uslubiga bog'liq. Og'zaki foydalanish uchun ular tabletkalar yoki kapsulalar shaklida tayyorlanadi. Vena ichiga yuborish uchun - eritma.

Muhim! Gipertenziya bo'yicha 8 yillik tajribaga ega bo'lgan barnaullik agronom eski retseptni topdi, ishlab chiqarishni yo'lga qo'ydi va sizni bosim muammolaridan bir marta va umuman qutqaradigan mahsulot chiqardi ...

Ilova xususiyatlari

Sekin kaltsiy kanal blokerlarining asosiy xususiyati shundaki, bu dorilar bir vaqtning o'zida bir nechta ta'sirga ega: ular qon oqimini normallashtiradi va qon tomirlari devorlarini kengaytiradi.

BPC-dan foydalanishning quyidagi ijobiy tomonlarini ta'kidlash kerak:

1. Siydik ishlab chiqarishni ko'paytiradi. Diuretik ta'sir qon bosimini tezroq pasaytirishga yordam beradi. bu buyrak tubulalariga natriyni teskari singdirish jarayonini inhibe qilish bilan bog'liq.
2. Yurakning kontraktil funktsiyasini bostirish. Yurakning qisqarishi zaiflashganda sistolik (yuqori) bosim pasayadi.
3. Antitrombosit ta'siri. Bu CCB trombotsitlarni yopishib qon quyqalarini hosil bo'lishiga yo'l qo'ymasligi bilan namoyon bo'ladi.

Qo'llash usullari

Bemorlarning sog'lig'i, avvalgi kasalliklar va hokazolarni hisobga olgan holda faqat shifokor tegishli dori va uning dozasini aniqlay oladi.

Arterial gipertenziya davolashda kamdan kam qo'llaniladi. Ko'pincha davolanish uchun buyuriladi supraventrikulyar yurak ritmining buzilishi.

Doza barqaror terapevtik ta'sirga ega bo'lguncha asta-sekin oshiriladi.

Boshqa kasalliklarni davolash uchun kaltsiy antagonisti preparatlari faqat hisobga olinib buyuriladi individual xususiyatlar har bir bemor.

Yon effektlar

Shuni unutmangki, har qanday preparatni qo'llash individual xususiyatlar tufayli inson tanasida yon ta'sirga ega bo'lishi mumkin.

Kaltsiy kanal blokerlaridan foydalanish quyidagi yon ta'sirga ega bo'lishi mumkin:

• Boshdagi og'riq, bosh aylanishi.
• Yuzning qizarishi teri, dermatit, vaskulit.
• Taxikardiya.
• Oyoq-qo'llarining shishishi.
• Miyokardning inotrop funktsiyasining pasayishi.
• AV o'tkazuvchanligi sekinlashadi.
• Yurak urishi pasayadi.
• Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ich qotishi xurujlari.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Kaltsiy kanal blokerlarini olishni boshlashdan oldin, esda tutish kerak kontrendikatsiyalar ularning arizasida, ya'ni:

• Miokard infarkti. CCBni bir vaqtning o'zida ishlatish o'limga olib kelishi mumkin.
• Taxikardiya. Nifedipin guruhining dori-darmonlarini qabul qilish (dihidropiridin CCBs) yurak urish tezligining oshishiga olib kelishi mumkin.
• Bradikardiya. (Verapamil guruhining dori vositalari).
• O'tkir va surunkali shaklda yurak etishmovchiligi. CCB-dan foydalanish bilan toifadagi nomuvofiqlik. Bu dekompensatsiya bosqichiga, o'pka shishi va boshqalarga olib kelishi mumkin.
• Homiladorlik va laktatsiya davrida.
• 14 yoshgacha bo'lgan bolalar. Istisno - Verapamil, u kamdan-kam hollarda va juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
• Dori vositalarining individual tarkibiy qismlariga individual intolerans.
• Buyrak va jigar etishmovchiligi.

Ushbu guruhning dori-darmonlari boshqalar orasida tez-tez ishlatiladi. Ular gipertenziya davolashda ishlatiladi. Ushbu guruhdagi eng mashhur dorilar:

• Nifedipin birinchi kaltsiy antagonisti dorilaridan biridir. U gipertoniya va gipertonik inqiroz uchun ishlatiladi.
• Nikardipin singari Nifedipin qon tomirlariga ta'sir qiladi. Stenokardiya va gipertoniya kasalligini davolash uchun ishlatiladi.
• Amplodipin, Felodipin odatda ishlatiladigan dorilar. Ular qon tomirlariga ta'sir qiladi va yurakning kontraktil funktsiyasini yomonlashtirmaydi.Vazospastik angina pektorisida samarali. Kichkina yon ta'sirga ega bo'ling.
• Lerkanidipin, Isradipin - Gipertenziya davolash uchun buyurilgan Nifedipinga o'xshash.
• Nimodipin - miya tomirlariga selektiv ta'sir ko'rsatadi. Miya tomirlarining ikkilamchi spazmini davolashda samarali.

Fenilalkilamin guruhining CCB

Ushbu guruhning dori-darmonlari miyokardga va impuls o'tkazish tizimiga ta'sir qiladi. Ko'pincha angina pektoris va aritmiyalarni davolashda ishlatiladi. Ko'pincha ishlatiladigan ajoyib vakil. Yurakning kontraktil funktsiyasini pasaytiradi va AV o'tkazuvchanligiga ta'sir qiladi. B-blokerlari bilan mos kelmaydi.

Bu qon tomirlarini kengaytirish va yurakning kontraktilligini pasaytiruvchi xususiyatlarga ega bo'lgan oraliq dorilar guruhidir. Vakillardan biri - Diltiazem... B-blokerlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan foydalanish.

Boshqa tibbiy mahsulotlar bilan o'zaro ta'sir

Avval aytib o'tganimizdek, fenilalkilaminlarni b-blokerlar bilan birlashtirish mumkin emas. Shuningdek, ba'zi CCBlar Novokainamid va tutishga qarshi dorilar bilan mos kelmaydi.

Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi preparatlar va sulfanilamidlar bilan birgalikda CCBlarning ko'payishi mumkin bo'lgan yon ta'sirlari.

ACE inhibitörleri, nitratlar, diuretiklar bilan birgalikda foydalanish mumkin.

Kamdan kam hollarda CCB kerakli ta'sirga ega emas, shuning uchun preparat bekor qilinadi va boshqasi, maqsadga muvofiqroq buyuriladi.

CCB olib tashlash sindromi

CCB preparatlari asta-sekin to'xtatilishi kerak, chunki keskin bekor qilish vazospazmni qo'zg'atishi mumkin (qon bosimi, angina pektorisining ko'tarilishi). Verapamil guruhidagi dorilar kamroq aniqlangan olib tashlash sindromiga ega yoki u umuman bo'lmasligi mumkin.

Kaltsiy kanal blokerlari (kaltsiy antagonistlari) - bir xil ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan, ammo bir qator xususiyatlari bilan farq qiladigan, heterojen dorilar guruhi. farmakokinetikasi, to'qimalarning selektivligi, yurak urish tezligiga ta'siri va boshqalar.

Kaltsiy ionlari tanadagi turli xil hayotiy jarayonlarni boshqarishda muhim rol o'ynaydi. Hujayralarga kirib, ular hujayralarning fiziologik funktsiyalarini bajarilishini ta'minlaydigan bioenergetik jarayonlarni (ATP ning sAMPga aylanishi, oqsillarning fosforlanishi va boshqalar) faollashtiradi. Konsentratsiyaning ko'payishi (shu jumladan, ishemiya, gipoksiya va boshqa patologik holatlarda), ular hujayralardagi metabolizm jarayonlarini haddan tashqari oshirishi, to'qimalarga kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi va turli xil halokatli o'zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Kaltsiy ionlarining transmembran uzatilishi maxsus deb ataladigan usul orqali amalga oshiriladi. kaltsiy kanallari. Ca 2+ ionlari uchun kanallar juda xilma-xil va murakkabdir. Ular sinoatrial, atrioventrikulyar yo'llar, Purkinje tolalari, miokard miofibrillalari, qon tomir silliq mushak hujayralari, skelet mushaklari va boshqalarda joylashgan.

Tarixiy ma'lumotnoma. Kaltsiy antagonistlarining birinchi klinik jihatdan muhim vakili verapamil 1961 yilda vazaverituvchi ta'sirga ega bo'lgan papaverinning faolroq analoglarini sintez qilishga urinishlar natijasida olingan. 1966 yilda nifedipin, 1971 yilda - diltiazem sintez qilindi. Verapamil, nifedipin va diltiazem kaltsiy antagonistlarining eng ko'p o'rganilgan vakillari bo'lib, ular prototip dorilar deb hisoblanadi va ushbu sinfning yangi dori-darmonlarini ular bilan taqqoslash odatiy holdir.

1962 yilda Xass va Xartfelder verapamil nafaqat qon tomirlarini kengaytiradi, balki salbiy inotrop va xronotrop ta'sirga ega ekanligini aniqladilar (nitrogliserin kabi boshqa vazodilatatorlardan farqli o'laroq). 1960-yillarning oxirlarida A. Fleckenshteyn verapamilning ta'siri Ca 2+ ionlarining kardiyomiyotsitlarga tushishining pasayishi bilan bog'liq deb taxmin qildi. Vermapilning hayvonlar yuragining papillary mushaklarining ajratilgan chiziqlariga ta'sirini o'rganayotganda, preparat Perfuziya muhitidan Ca 2+ ionlarini chiqarib tashlash bilan bir xil ta'sirga ega ekanligini aniqladi; Ca 2+ ionlari qo'shilganda verapamilning kardiodepressiv ta'siri yo'q qilinadi. Taxminan bir vaqtning o'zida verapamil (prenilamin, gallopamil va boshqalar) ga yaqin dorilarni kaltsiy antagonistlari deb atash taklif qilindi.

Keyinchalik, ma'lum bo'lishicha, turli xil farmakologik guruhlarning ayrim dori-darmonlari hujayraga Ca 2+ oqimiga o'rtacha ta'sir qilish qobiliyatiga ega (fenitoin, propranolol, indometatsin).

1963 yilda verapamil antianginal vosita (antianginal ( angina pektorisiga qarshi) / ishemiyaga qarshi dorilar - yurakka qon quyilishini kuchaytiradigan yoki uning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradigan, angina xurujini oldini olish yoki bartaraf etish uchun ishlatiladigan dorilar). Bir oz oldinroq, xuddi shu maqsadda, boshqa fenilalkilamin hosilasi, prenilamin (Difril) taklif qilingan edi. Keyinchalik verapamil klinik amaliyotda keng qo'llanilishini topdi. Prenilamin samaradorligi pastligi aniqlandi va u endi dori sifatida ishlatilmadi.

Kaltsiy kanallari Transmembran oqsillari murakkab tuzilishbir nechta bo'linmalardan iborat. Natriy, bariy va vodorod ionlari ham shu kanallar orqali kiradi. Voltajli va retseptorlarga asoslangan kaltsiy kanallarini ajrating. Voltga bog'liq kanallar orqali Ca 2+ ionlari uning potentsiali ma'lum bir tanqidiy darajadan pastga tushishi bilanoq membranadan o'tadi. Ikkinchi holda, membranalar orqali kaltsiy ionlarining oqimi hujayralar retseptorlari bilan o'zaro ta'sirlashish jarayonida o'ziga xos agonistlar (atsetilxolin, katekolaminlar, serotonin, gistamin va boshqalar) tomonidan tartibga solinadi.

Hozirgi vaqtda kaltsiy kanallarining bir nechta turlari mavjud (L, T, N, P, Q, R), ular turli xil xususiyatlarga ega (shu jumladan o'tkazuvchanlik, ochilish davomiyligi) va to'qimalarning turli xil lokalizatsiyasiga ega.

L tipidagi kanallar (uzoq muddatli katta sig'imli, ingliz tilidan. uzoq davomiylik - uzoq umr ko'rgan, katta - katta; Kanal o'tkazuvchanligini nazarda tutayapman) hujayra membranasining depolarizatsiyasi jarayonida sekin faollashadi va hujayraga Ca 2+ ionlarining sekin kirib borishiga va sekin kaltsiy potentsialining shakllanishiga sabab bo'ladi, masalan, kardiomiositlarda. L tipidagi kanallar kardiyomiyotsitlarda, yurak o'tkazuvchanligi tizimining hujayralarida (sinoaurikulyar va AV tugunlari), arterial tomirlarning silliq mushak hujayralarida, bronxlar, bachadon, siydik chiqarish yo'llari, o't pufagi, oshqozon-ichak trakti, skelet mushaklari hujayralarida, trombotsitlarda joylashgan.

Sekin kaltsiy kanallari kanalni o'zi tashkil etadigan katta a 1 -subunit tomonidan, shuningdek kichikroq qo'shimcha bo'linmalar - a 2, b, g, g tomonidan hosil bo'ladi. Alfa 1 kichik birligi (molekulyar og'irligi 200-250 ming) a2 the (molekulyar og'irligi 140 mingga yaqin) va hujayra ichidagi b-subbirlik (molekulyar og'irligi 55-72 ming) subbirlik kompleksiga ulangan. Har bir a 1 -subunit 4 ta gomologik domendan (I, II, III, IV) va har bir domen 6 ta transmembran segmentdan (S1-S6) iborat. A 2-subbirlik kompleksi va b-subbirlik a 1 -subunitning xossalariga ta'sir qilishi mumkin.

T tipidagi kanallar - vaqtinchalik (ingliz tilidan). vaqtinchalik - vaqtinchalik, qisqa muddatli; kanalni ochish vaqti) tezda o'chiriladi. T tipidagi kanallar past pol deb nomlanadi, chunki ular 40 mV potentsial farqida ochiladi, L tipidagi kanallar esa yuqori chegara deb ataladi - ular 20 mV da ochiladi. T-tipidagi kanallar yurak urishini yaratishda muhim rol o'ynaydi; bundan tashqari, ular atrioventrikulyar tugunda o'tkazuvchanlikni boshqarishda qatnashadilar. T tipidagi kaltsiy kanallari yurakda, neyronlarda, shuningdek talamusda, turli sekretsiya hujayralarida va boshqalarda uchraydi. N-tipli kanallar (ingliz tilidan). neyronal - Demak, kanallarning tarqalishining ustunligi) neyronlarda uchraydi. N-kanallar membrana potentsialining o'ta salbiy qiymatlaridan kuchli depolarizatsiyaga o'tish jarayonida faollashadi va neyrotransmitterlarning sekretsiyasini tartibga soladi. Presinaptik terminallarda ular orqali Ca 2+ ionlarining oqimi a-retseptorlari orqali noradrenalin bilan inhibe qilinadi. Dastlab serebellumning Purkinje hujayralarida aniqlangan P tipidagi kanallar (shuning uchun ularning nomi shunday) donador hujayralarda va ulkan kalmar aksonlarida uchraydi. N-, P-, Q- va yaqinda tavsiflangan R-turlarining kanallari neyrotransmitterlarning sekretsiyasini tartibga soladiganga o'xshaydi.

Yurak-qon tomir tizimining hujayralarida, asosan, L tipidagi sekin kaltsiy kanallari, shuningdek T- va R-turlari, tomirlarning silliq mushak hujayralarida esa uch xil kanallar (L, T, R), miokard hujayralarida - asosan L-tipdagi kanallar mavjud. , va sinus tuguni hujayralarida va neyroxormonal hujayralar - T tipidagi kanallar.

Kaltsiy antagonistlarining tasnifi

CCBlarning ko'plab tasniflari mavjud - kimyoviy tuzilishga, to'qimalarning o'ziga xosligiga, ta'sir qilish muddatiga va boshqalarga bog'liq.

Eng ko'p ishlatiladigan tasnif kaltsiy antagonistlarining kimyoviy heterojenitesini aks ettiradi.

Kimyoviy tuzilishga asosan odatda L tipidagi kaltsiy antagonistlari quyidagi guruhlarga bo'linadi:

Fenilalkilaminlar (verapamil, gallopamil va boshqalar);

1,4-dihidropiridinlar (nifedipin, nitrendipin, nimodipin, amlodipin, latsidipin, felodipin, nikardipin, isradipin, lerkanidipin va boshqalar);

Benzotiyazepinlar (diltiazem, klentiazem va boshqalar);

Difenilpiperazinlar (kinarizin, flunarizin);

Diaryaminopropilaminlar (bepridil).

Amaliy nuqtai nazardan, simpatik asab tizimining ohangiga va yurak urish tezligiga ta'siriga qarab, kaltsiy antagonistlari ikkita kichik guruhga bo'linadi - refleksiv ravishda ko'payadigan (dihidropiridin hosilalari) va kamayuvchi (verapamil va diltiazem, ko'p jihatdan beta-blokerlarga o'xshash) yurak urish tezligi.

Dihidropiridinlardan (biroz salbiy inotrop ta'sirga ega) farqli o'laroq, fenilalkilaminlar va benzotiyazepinlar salbiy inotrop (miokard kontraktiliyasining pasayishi) va xronotropik (yurak urishining pasayishi) ta'siriga ega.

I. B. tomonidan berilgan tasnifga ko'ra. Mixaylov (2001), BPC uch avlodga bo'linadi:

Birinchi avlod:

a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - fenilalkilamin hosilalari;

b) nifedipin (Fenigidin, Adalat, Korinfar, Kordafen, Kordipin) - dihidropiridin hosilalari;

c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - benzotiazepin hosilalari.

Ikkinchi avlod:

a) verapamil guruhi: gallopamil, anipamil, falipamil;

b) nifedipin guruhi: isradipin (Lomir), amlodipin (Norvasc), felodipin (Plendil), nitrendipin (Oktidipin), nimodipin (Nimotop), nikardipin, lasidipin (Lazipil), riodipin (Foridon);

c) diltiazem guruhi: klentiazem.

Birinchi avlod CCB-lari bilan taqqoslaganda, ikkinchi avlod CCB-larining ta'sir qilish muddati uzoqroq, to'qimalarning o'ziga xos xususiyati va yon ta'siri kamroq.

Uchinchi avlod CCBs vakillari (naftopidil, emopamil, lerkanidipin) bir qator qo'shimcha xususiyatlarga ega, masalan, alfa-adrenolitik (naftopidil) va simpatolitik faollik (emopamil).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi. CCBlar parenteral, og'zaki va sublingual usulda qo'llaniladi. Ko'pgina kaltsiy antagonistlari og'iz orqali beriladi. Parenteral yuborish shakllari verapamil, diltiazem, nifedipin, nimodipin uchun mavjud. Nifedipin til ostidan ishlatiladi (masalan, gipertonik inqiroz uchun; tabletkani chaynash tavsiya etiladi).

Lipofil birikmalari sifatida ko'p CCBlar og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi, ammo jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siri tufayli bioavailability juda o'zgaruvchan. Istisnolar amlodipin, isradipin va felodipin bo'lib, ular asta-sekin so'riladi. Qon oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanish darajasi yuqori (70-98%). T max 1-avlod dori-darmonlari uchun 1-2 soat, 2-3-avlod avlodlari uchun 3-12 soat, shuningdek shaklga bog'liq. Til osti administratsiyasi bilan C max 5-10 minut ichida erishiladi. O'rtacha qondan T 1/2 1-avlod CCClari uchun 3-7 soat, II avlod CCClari uchun 5-11 soat. CCBlar organlar va to'qimalarga yaxshi kirib boradi, tarqalish hajmi 5-6 l / kg ni tashkil qiladi. CCBlar deyarli jigarda biotransformatsiyaga uchraydi; metabolitlar odatda harakatsiz. Shu bilan birga, ba'zi kaltsiy antagonistlarida faol hosilalar mavjud - norverapamil (T 1/2 taxminan 10 soat, verapamilning gipotenziv faolligining taxminan 20%), deatsetildiyazem (ota-ona birikmasining koronar kengaytiruvchi faolligining 25-50% - diltiazem). Asosan buyraklar orqali (80-90%), qisman jigar orqali chiqariladi. Bir necha marta qabul qilishda bioavailability kuchayishi va chiqarilishi sekinlashishi mumkin (jigar fermentlarining to'yinganligi tufayli). Farmakokinetik parametrlardagi bir xil o'zgarishlar jigar sirrozida kuzatiladi. Keksa bemorlarda eliminatsiya ham sekinlashadi. 1-avlod CCBlarining ta'sir qilish muddati 4-6 soat, 2-avlod - o'rtacha 12 soat.

Asosiy ta'sir mexanizmi kaltsiy antagonistlari shundaki, ular kaltsiy ionlarining hujayradan tashqari bo'shliqdan yurak va qon tomirlarining mushak hujayralariga sekin L tipidagi kaltsiy kanallari orqali kirib borishini inhibe qiladi. Kardiyomiyotsitlar va qon tomir silliq mushak hujayralarida Ca 2+ ionlarining kontsentratsiyasini kamaytirish orqali ular koronar arteriyalar va periferik arteriyalar va arteriolalarni kengaytiradi va aniq vazodilatator ta'sirga ega.

Kaltsiy antagonistlarining farmakologik faolligi spektri miokardning kontraktilligiga, sinus tugunlari faolligi va AV o'tkazuvchanligiga, qon tomir tonusi va qon tomirlarining qarshiligiga, bronxial, oshqozon-ichak va siydik yo'llarining ishlashiga ta'sirini o'z ichiga oladi. Ushbu dorilar trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish va presinaptik terminallardan nörotransmitterlarning chiqarilishini modulyatsiya qilish qobiliyatiga ega.

Yurak-qon tomir tizimiga ta'siri

Kemalar. Qon tomir silliq mushak hujayralarining qisqarishi uchun hujayraning sitoplazmasiga kirib, kalmodulin bilan kompleks hosil qiladigan kaltsiy kerak. Hosil bo'lgan kompleks miyozin yorug'lik zanjirlarining kinazasini faollashtiradi, bu ularning fosforlanishiga va aktin va miyozin o'rtasida ko'ndalang ko'priklar hosil bo'lishiga olib keladi, natijada silliq mushak tolalari qisqaradi.

Kaltsiy antagonistlari L-kanallarni to'sib qo'yib, bir qator patologik holatlarda, birinchi navbatda arterial gipertenziyada buzilgan Ca 2+ ionlarining transmembran oqimini normallashtiradi. Barcha kaltsiy antagonistlari tomirlarning bo'shashishini keltirib chiqaradi va venoz tonusga deyarli ta'sir qilmaydi (oldindan yuklanishni o'zgartirmang).

Yurak. Yurak mushaklarining normal ishlashi kaltsiy ionlari oqimlariga bog'liq. Yurakning barcha hujayralarida qo'zg'alish va qisqarish konjugatsiyasi uchun kaltsiy ionlarining kiritilishi talab qilinadi. Miyokardda kardiyomiyotsitga kirgan Ca 2+ oqsil kompleksi - troponin bilan bog'lanadi, troponin konformatsiyasi o'zgarganda, troponin-tropomiyosin kompleksining blokirovka ta'siri yo'q qilinadi, natijada kardiyomiyotsitlar qisqaradi.

Hujayra tashqarisidagi kaltsiy ionlarining oqimini pasaytirib, CCBlar salbiy inotrop ta'sirga sabab bo'ladi. Dihidropiridinlarning o'ziga xos xususiyati shundaki, ular periferik tomirlarni kengaytiradilar, bu esa simpatik asab tizimining tonusining barorefleksik o'sishiga olib keladi va ularning salbiy inotrop ta'sirini pasaytiradi.

Sinus va AV tugunlari hujayralarida depolarizatsiya asosan kiruvchi kaltsiy oqimi bilan bog'liq. Nifedipinning avtomatizm va AV o'tkazuvchanligiga ta'siri, ishlaydigan kaltsiy kanallari sonining kamayishi, ularning faollashishi, inaktivatsiyasi va tiklanish vaqtiga ta'sir ko'rsatmasligi bilan bog'liq.

Yurak urish tezligining oshishi bilan nifedipin va boshqa dihidropiridinlar ta'sirida kanallarni blokirovka qilish darajasi deyarli o'zgarmaydi. Terapevtik dozalarda dihidropiridinlar AV tuguni bo'ylab o'tkazuvchanlikni inhibe qilmaydi. Aksincha, verapamil nafaqat kaltsiy oqimini kamaytiradi, balki kanallarning deaktivatsiyasini ham inhibe qiladi. Bundan tashqari, yurak urishi qanchalik yuqori bo'lsa, verapamil, shuningdek diltiazem (kamroq darajada) tufayli yuzaga keladigan bloklanish darajasi shunchalik katta bo'ladi - bu hodisa chastotaga bog'liqlik deb ataladi. Verapamil va diltiazem avtomatizmni kamaytiradi, AV o'tkazuvchanligini pasaytiradi.

Bepridil nafaqat sekin kaltsiy kanallarini, balki tez natriy kanallarini ham bloklaydi. Bu to'g'ridan-to'g'ri salbiy inotrop ta'sirga ega, yurak urish tezligini pasaytiradi, QT oralig'ining uzayishiga olib keladi va polimer qorincha taxikardiyasining rivojlanishiga sabab bo'lishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi faoliyatini boshqarishda T-tipidagi kaltsiy kanallari ham ishtirok etadi, ular yurakda sinus-atriyal va atrioventrikulyar tugunlarda, shuningdek Purkinje tolalarida joylashadi. L- va T tipidagi kanallarni to'sib qo'yadigan mibefradil kaltsiy antagonisti yaratildi. Buning ustiga L tipidagi kanallarning sezgirligi T kanallarining sezgirligidan 20-30 ga kam. Ushbu preparatni arterial gipertenziya va surunkali barqaror stenokardiya pektorisini davolash uchun amaliy qo'llash jiddiy yon ta'sirlar tufayli to'xtatildi, aftidan P-glikoprotein va sitokrom P450 ning CYP3A4 izoenzimining inhibatsiyasi, shuningdek ko'plab kardiotropik dorilar bilan istalmagan o'zaro ta'sir tufayli.

To'qimalarning selektivligi. Eng umumiy shaklda CCBlarning yurak-qon tomir tizimiga ta'siridagi farqlar shundaki, verapamil va boshqa fenilalkilaminlar asosan miokardga ta'sir qiladi. AV o'tkazuvchanligi va tomirlarda, nifedipin va boshqa dihidropiridinlarda ozroq darajada, qon tomir mushaklarda va yurak o'tkazuvchanligi tizimida kamroq, ba'zilari esa koronar arteriyalar uchun selektiv tropizmga ega (nisoldipin - Rossiyada ro'yxatdan o'tmagan) yoki miya (nimodipin) ) kemalar; diltiazem oraliq pozitsiyani egallaydi va taxminan tomirlarga va yurakning o'tkazuvchi tizimiga ta'sir qiladi, ammo oldingilariga qaraganda kuchsizroq.

BKK effektlari.CCBlarning to'qimalarni selektivligi ularning ta'siridagi farqni aniqlaydi. Shunday qilib, verapamil mo''tadil vazodilatatsiyaga, nifedipin - aniq vazodilatatsiyaga olib keladi.

Verapamil va diltiazem guruhlari dori-darmonlarining farmakologik ta'siri bir-biriga o'xshashdir: ular salbiy, xrono va dromotrop ta'sirga ega - ular miyokardning kontraktilligini pasaytirishi, yurak urish tezligini pasayishi, atriyoventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtirishi mumkin. Adabiyotda ularni ba'zan "kardioselektiv" yoki "bradikardik" CCBlar deb atashadi. Kaltsiy antagonistlari (asosan dihidropiridinlar) yaratildi, ular alohida organlar va qon tomir mintaqalarga yuqori darajada ta'sir ko'rsatadi. Nifedipin va boshqa dihidropiridinlar "vazoselektiv" yoki "vazodilatatsion" CCB deb nomlanadi. Yuqori darajada lipofil bo'lgan nimodipin miya tomirlarida ularning spazmini yo'qotish uchun ta'sir qiluvchi dori sifatida ishlab chiqilgan. Shu bilan birga, dihidropiridinlar sinus tugunining ishi va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi, odatda yurak urish tezligiga ta'sir qilmaydi (shu bilan birga, sistematik arteriyalarning keskin kengayishiga javoban simpatik-buyrak usti tizimining refleks faollashishi natijasida yurak urishi tezlashishi mumkin).

Kaltsiy antagonistlari aniq qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'sirga ega va quyidagi ta'sirga ega: antianginal / antiishemik, gipotenziv, organoprotektiv (kardioprotektiv, nefroprotektiv), antioterogen, antiaritmik, o'pka arteriyasida bosimning pasayishi va bronxlar kengayishi - ba'zi bir CCB uchun odatiy (dihidropiridin pasayishi),

Antianginal / antiishemik ta'sir miyokard va koronar tomirlarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilish va periferik gemodinamikaga ta'sir qilish bilan bog'liq. Kaltsiy ionlarining kardiyomiyotsitlar oqimini to'sib qo'ygan holda, CCBlar yurakning mexanik ishini kamaytiradi va miyokard tomonidan kislorod iste'molini kamaytiradi. Periferik arteriyalarning kengayishi periferik qarshilik va qon bosimining pasayishiga olib keladi (keyingi yukning pasayishi), bu esa miyokard devoridagi stress va miyokard kislorodga bo'lgan talabning pasayishiga olib keladi.

Gipotenziv ta'sir periferik vazodilatatsiya bilan bog'liq, shu bilan birga qon tomirlarining tizimli qarshiligi pasayadi, qon bosimi pasayadi, hayotiy organlarga - yurak, miya, buyraklarga qon oqimi kuchayadi. Kaltsiy antagonistlarining antihipertenziv ta'siri mo''tadil diuretik va natriuretik ta'sir bilan birlashtirilib, OPSS va BCC ning qo'shimcha pasayishiga olib keladi.

Yurakni himoya qiluvchi ta'sir CCB tomonidan kelib chiqadigan vazodilatatsiya qon tomirlarining tizimli qarshiligi va qon bosimining pasayishiga va shunga mos ravishda yurakning ishi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradigan va chap qorincha miyokardiyal gipertrofiyasining regressiyasiga va diastolik miokard funktsiyasining yaxshilanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan yukning pasayishiga olib keladi.

Nefroprotektiv ta'sir buyrak tomirlarining vazokonstriksiyasini yo'q qilish va buyrak qon oqimining ko'payishi bilan bog'liq. Bundan tashqari, CCBlar glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi. Natriyurezni kuchaytiradi, gipotenziv ta'sirni to'ldiradi.

Dalillar mavjud antioterogeninsonning aorta to'qimalari madaniyati, hayvonlarda va shuningdek, bir qator klinik tadkikotlarda olingan (sklerotiklarga qarshi) ta'sir.

Antiaritmik effekt. Aniq antiaritmik faollikka ega bo'lgan CCBlarga verapamil, diltiazem kiradi. Dihidropiridin tabiatining kaltsiy antagonistlari antiaritmik faollikka ega emaslar. Antiaritmik ta'sir depolarizatsiyani inhibe qilish va AV tugunida o'tkazuvchanlikning sekinlashishi bilan bog'liq bo'lib, bu QT oralig'ini uzaytirish orqali EKGda aks etadi. Kaltsiy antagonistlari o'z-o'zidan paydo bo'lgan diastolik depolarizatsiya bosqichini inhibe qilishi va shu bilan avtomatizmni, birinchi navbatda sinoatrial tugunni bostirishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasining pasayishi proaggregant prostaglandinlar sintezining buzilishi bilan bog'liq.

Kaltsiy ionlari antagonistlarining asosiy ishlatilishi ularning yurak-qon tomir tizimiga ta'siri bilan bog'liq. Vazodilatatsiyani keltirib chiqaradigan va OPSS ning pasayganligi tufayli ular qon bosimini pasaytiradi, koronar qon oqimini yaxshilaydi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Ushbu dorilar qon bosimini dozaga mutanosib ravishda pasaytiradi, terapevtik dozalarda ular normal qon bosimiga ozgina ta'sir qiladi, ortostatik hodisalarni keltirib chiqarmaydi.

Umumiy guvohlik barcha CCBlarni tayinlash uchun arterial gipertenziya, zo'riqish angina, vazospastik angina (Prinzmetal), ammo ushbu guruhning turli vakillarining farmakologik xususiyatlari ulardan foydalanish uchun qo'shimcha ko'rsatkichlarni (shuningdek, kontrendikatsiyani) aniqlaydi.

Ushbu guruhning yurak mushagining qo'zg'aluvchanligi va o'tkazuvchanligiga ta'sir etuvchi dori-darmonlari antiaritmik sifatida ishlatiladi; ular alohida guruhga (IV antiaritmik dorilar) ajratiladi. Kaltsiy antagonistlari supraventrikulyar (sinusli) taxikardiya, takyaritmiyalar, ekstrasistolalar, atriyal chayqalishlar va atriyal fibrilatsiyada qo'llaniladi.

Angina pektorisidagi CCBlarning samaradorligi ularning koronar tomirlarni kengaytirishi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirishi (qon bosimi, yurak urish tezligi va miokardning qisqarishi tufayli) bilan bog'liq. Platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CCBlar angina xurujlarini kamaytiradi va mashqlar paytida ST segmentining tushkunligini kamaytiradi.

Vazospastik stenokardiyaning rivojlanishi miokardga kislorodga bo'lgan ehtiyojning oshishi emas, balki koronar qon oqimining pasayishi bilan belgilanadi. Bu holda CCB ta'siri, ehtimol periferik gemodinamikaga emas, balki koronar arteriyalarning kengayishi bilan bog'liq. Stabil bo'lmagan angina pektorisida CCBlardan foydalanishning zaruriy sharti gipoteza bo'lib, uning rivojlanishida koronar arteriyalarning spazmi etakchi rol o'ynaydi.

Agar angina pektorisiga supraventrikulyar (supraventrikulyar) ritm buzilishi hamroh bo'lsa, taxikardiya, verapamil yoki diltiazem guruhining preparatlari qo'llaniladi. Agar stenokardiya bradikardiya, AV o'tkazuvchanlik buzilishi va arterial gipertenziya bilan birlashtirilsa, nifedipin guruhining dori-darmonlariga afzallik beriladi.

Dihidropiridinlar (sekin ajralib chiqadigan nifedipin, lasidipin, amlodipin) karotis arteriya kasalligi bo'lgan bemorlarda gipertoniya kasalligini davolash uchun tanlangan dorilar.

Gipertrofik kardiyomiyopatiya bilan, diastoldagi yurakning bo'shashishi jarayonining buzilishi bilan birga, ikkinchi avlod verapamil guruhining preparatlari qo'llaniladi.

Hozirgacha CCB-larning samaradorligi to'g'risida hech qanday dalil olinmagan erta bosqich miokard infarkti yoki uning ikkilamchi profilaktikasi uchun. Diltiazem va verapamilning birinchi yurak xurujidan keyin patologik Q to'lqinsiz bemorlarda qayta infarkt xavfini kamaytirishi mumkinligi haqida dalillar mavjud, ular uchun beta-blokerlar kontrendikedir.

CCBlar Raynaud kasalligi va sindromini simptomatik davolash uchun ishlatiladi. Nifedipin, diltiazem va nimodipin Raynaud kasalligining alomatlarini kamaytirishi isbotlangan. Shuni ta'kidlash kerakki, birinchi avlod CCBlari - verapamil, nifedipin, diltiazem qisqa muddatli ta'sir qilish bilan ajralib turadi, bu kuniga 3-4 dozani talab qiladi va vazodilatatsion va gipotenziv ta'sirning o'zgarishi bilan birga keladi. Ikkinchi avlod kaltsiy antagonistlarining doimiy ajralib chiqadigan dozalash shakllari terapevtik konsentratsiyaning barqarorligini ta'minlaydi va dori ta'sir qilish muddatini uzaytiradi.

Kaltsiy antagonistlarini qo'llash samaradorligining klinik mezonlari qon bosimini normallashtirish, ko'krak qafasi va yurakdagi og'riq xurujlari chastotasining pasayishi va jismoniy mashqlar bag'rikengligini oshirishdir.

CCBlar markaziy asab tizimi kasalliklarini kompleks davolashda ham qo'llaniladi. Altsgeymer kasalligi, senil demansi, Xantington xoresi, alkogolizm, vestibulyar kasalliklar. Subaraknoid qon ketish bilan bog'liq bo'lgan asab kasalliklari uchun nimodipin va nikardipin qo'llaniladi. CCBlar sovuq zarbani oldini olish, duduqlanishni bartaraf etish uchun buyuriladi (diafragma mushaklarining spastik qisqarishini bostirish orqali).

Ba'zi hollarda kaltsiy antagonistlarini buyurishning maqsadga muvofiqligi ularning samaradorligi bilan emas, balki boshqa guruhlarning dori-darmonlarini buyurish uchun kontrendikatsiyalar mavjudligi bilan bog'liq. Masalan, KOAH bilan davriy klaudikatsiya, 1-toifa diabet mellitus, beta-blokerlar kontrendikativ yoki kiruvchi bo'lishi mumkin.

CCBlarning farmakologik ta'sirining bir qator xususiyatlari ularga boshqa yurak-qon tomir agentlariga nisbatan bir qator afzalliklarni beradi. Shunday qilib, kaltsiy antagonistlari metabolik neytraldir - ular lipidlar, uglevodlar almashinuviga salbiy ta'sir ko'rsatmasligi bilan tavsiflanadi; ular bronxlar ohangini oshirmaydi (beta-blokerlardan farqli o'laroq); jismoniy va aqliy faollikni kamaytirmang, iktidarsizlikni keltirib chiqarmang (beta-blokerlar va diuretiklar kabi), depressiyani keltirib chiqarmang (masalan, reserpin preparatlari, klonidin). CCB elektrolitlar balansiga ta'sir qilmaydi, shu jumladan. qondagi kaliy darajasi bo'yicha (diuretiklar va ACE inhibitörleri sifatida).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar kaltsiy antagonistlarini tayinlash uchun og'ir arterial gipotenziya (SBP 90 mm Hg dan past), kasal sinus sindromi, miokard infarktining o'tkir davri, kardiogen shok; verapamil va diltiazem guruhi uchun - har xil darajadagi AV blokadasi, og'ir bradikardiya, WPW sindromi; nifedipin guruhi uchun - og'ir taxikardiya, aorta va subaortik stenoz.

Yurak etishmovchiligida CCB-lardan foydalanishga yo'l qo'ymaslik kerak. CCB og'ir mitral stenozi, og'ir qon tomirlari va oshqozon-ichak tutilishi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Yon effektlar kaltsiy antagonistlarining turli xil kichik guruhlari juda katta farq qiladi. CCBlarning, ayniqsa dihidropiridinlarning salbiy ta'siri haddan tashqari vazodilatatsiya tufayli yuzaga keladi - bosh og'rig'i (juda tez-tez uchraydi), bosh aylanishi, arterial gipotenziya, shish (shu jumladan oyoq va oyoq to'piqlari, tirsaklar); nifedipindan foydalanganda - qizib ketish (yuz terisining qizarishi, issiqlik hissi), refleksli taxikardiya (ba'zan); o'tkazuvchanlikning buzilishi - AV blokadasi. Shu bilan birga, diltiazem va ayniqsa, verapamildan foydalanish bilan har bir preparatga xos bo'lgan ta'sirning namoyon bo'lish xavfi ortadi - sinus tugunlari funktsiyasini inhibatsiyasi, AV o'tkazuvchanligi, salbiy inotrop ta'sir. Ilgari beta-blokerlarni qabul qilgan bemorlarga verapamilni IV yuborish (va aksincha) asistolni keltirib chiqarishi mumkin.

Dispetik alomatlar, ich qotishi mumkin (ko'pincha verapamildan foydalanganda). Kamdan kam hollarda toshma, uyquchanlik, yo'tal, nafas qisilishi, jigar transaminazalarining faolligi oshadi. Yurak etishmovchiligi va giyohvand moddalar bilan bog'liq parkinsonizm kam uchraydigan nojo'ya ta'sirlardir.

Homiladorlik paytida dastur. Homiladorlik paytida giyohvand moddalarni iste'mol qilish imkoniyatlarini aniqlaydigan FDA (Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi) tavsiyalariga muvofiq, kaltsiy kanallari blokerlari guruhidan olingan preparatlar homila ta'siriga qarab FDA toifasiga kiradi (Hayvonlarning ko'payishi bo'yicha tadqiqotlar homilaga salbiy ta'sir ko'rsatdi va etarli va qat'iy nazorat ostida). homilador ayollarda tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo homilador ayollarda giyohvand moddalarni iste'mol qilish bilan bog'liq potentsial foyda, mumkin bo'lgan xavfga qaramay, ulardan foydalanishni oqlashi mumkin).

Emizishda qo'llash. Insonning asoratlari haqida xabar qilinmasa ham, diltiazem, nifedipin, verapamil va ehtimol boshqa CCBlar ona sutiga o'tadi. Nimodipin uchun uning ona sutiga o'tishi yoki yo'qligi noma'lum, ammo nimodipin va / yoki uning metabolitlari kalamush sutida qondagi konsentratsiyasida yuqori bo'ladi. Verapamil ona sutiga o'tadi, platsentadan o'tadi va tug'ruq paytida kindik tomir qonida aniqlanadi. IV tezkor in'ektsiya onaning gipotenziyasini keltirib chiqaradi, bu esa homila bezovtalanishiga olib keladi.

Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan. Jigar kasalliklarida CCB dozasini kamaytirish kerak. Buyrak etishmovchiligida dozani sozlash faqat verapamil va diltiazemdan foydalanganda ularning to'planishi mumkinligi sababli zarurdir.

Pediatriya. CCB 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak, chunki ularning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Biroq, CCB-lardan foydalanishni cheklaydigan maxsus pediatrik muammolar yosh guruhitaklif qilmang. Kamdan kam hollarda yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va chaqaloqlarda verapamilni IV yuborishdan keyin og'ir gemodinamik yon ta'sirlar qayd etilgan.

Geriatriya.Qariyalarda CCBlar kam dozalarda ishlatilishi kerak, chunki bemorlarning ushbu toifasida jigarda metabolizm kamayadi. Izolyatsiya qilingan sistolik gipertenziya va bradikardiyaga moyilligi bilan uzoq muddatli dihidropiridin hosilalarini buyurish afzaldir.

Kaltsiy antagonistlarining boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri. Nitratlar, beta-blokerlar, ACE inhibitörleri, diuretiklar, trisiklik antidepressantlar, fentanil, spirtli ichimliklar gipotenziv ta'sirni kuchaytiradi. Bir vaqtning o'zida NSAID, sulfanilamidlar, lidokain, diazepam, bilvosita antikoagulyantlardan foydalanish bilan plazma oqsillari bilan bog'lanish o'zgarishi, CCBlarning erkin fraktsiyasining sezilarli darajada oshishi va shunga mos ravishda yon ta'sir va dozani oshirib yuborish xavfi ortishi mumkin. Verapamil karbamazepinning markaziy asab tizimiga toksik ta'sirini kuchaytiradi.

CCBlarni (ayniqsa verapamil va diltiazem guruhlarini) xinidin, prokainamid va yurak glikozidlari bilan yuborish xavfli. yurak urishining haddan tashqari pasayishi mumkin. Greypfrut sharbati ( ko'p miqdorda) bioavailabilityni oshiradi.

Kaltsiy antagonistlaridan kombinatsiyalangan davolashda foydalanish mumkin. Dihidropiridin hosilalarining beta-blokerlar bilan birikmasi ayniqsa samarali hisoblanadi. Bunday holda, preparatlarning har birining gemodinamik ta'sirining kuchayishi va gipotenziv ta'sirining kuchayishi kuzatiladi. Beta-blokerlar sempatoadrenal tizimning faollashishiga va taxikardiya rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, bu CCB davolash boshlanishida mumkin, shuningdek periferik shish paydo bo'lish ehtimolini kamaytiradi.

Xulosa qilib aytish mumkinki, kaltsiy antagonistlari samarali vositalar davolash uchun yurak-qon tomir kasalliklari... Davolash paytida CCBlarning kiruvchi ta'sirini samaradorligini va o'z vaqtida aniqlanishini baholash uchun qon bosimi, yurak urish tezligi, AV o'tkazuvchanligini nazorat qilish kerak, shuningdek, yurak etishmovchiligining borligi va og'irligini kuzatib borish zarur (yurak etishmovchiligining paydo bo'lishi CCBlarning bekor qilinishiga olib kelishi mumkin).

Giyohvand moddalar

Tayyorgarlik - 3038 ; Savdo nomlari - 159 ; Faol moddalar - 17

Tibbiy amaliyotda keng qo'llaniladigan kaltsiy kanal blokerlari heterojen dorilar sinfini anglatadi. U ma'lum bir vakilning ochilish vaqtiga ko'ra uch avlodga bo'lingan 4 kimyoviy guruhdan iborat. Ular 30 yildan ortiq vaqt davomida ishlatilgan va guruhning birinchi dori-darmonlari A. Fleckenshteyn tomonidan sintez qilingan verapamil edi. Kaltsiy antagonistlari (AA) ham mavjud, ularning kimyoviy tuzilishi ularni toifalarga ajratishga imkon bermaydi.

Kaltsiy kanallari blokerlarining to'liq ro'yxati 20 dan ortiq dorivor moddalardan (MP) iborat bo'lib, ularning har biri inson biologik to'qimalariga ta'sir qilishning o'ziga xos xususiyatlariga ega. Kimyoviy tuzilishdagi farqlar tufayli ularning ta'siri bir xil emas va sinfning turli avlod avlodlari vakillarida turlicha ifodalanadi. Bir qator CCB terapevtik sohada dasturlarni topdi, ba'zilari esa nevrologiya va ginekologiyada qo'llaniladi.

Effektlarning farqiga qaramay, ma'lum bo'lgan barcha kaltsiy kanal blokerlari umumiy farmakologik ta'sir mexanizmiga ega - ular kaltsiy ionlarining hujayraga voltajli sekin kanallar orqali oqishini oldini oladi. Ikkinchisi L-kanallar deb ataladi va qon tomir silliq mushak hujayralari, kontraktil kardiyomiyotsitlar va skelet mushaklari sarkolemalarining membranalariga singib ketgan. Ular shuningdek, miya yarim korteksidagi neyronlarning membranalarida (neyronlarning dendritlari va dendritik tizmalarida) uchraydi.

L-kanallardan tashqari tanada yana 4 turdagi o'ziga xos oqsillar mavjud bo'lib, ularning tarkibidagi o'zgarishlar hujayra ichidagi va membranadagi kaltsiy konsentratsiyasini o'zgartiradi. Oldindan ko'rsatilgan L tipidagi kanallardan tashqari, eng muhimi, kuchlanishli T tipidagi kanallardir. Ular yurak stimulyatori faolligi bo'lgan hujayralarda joylashgan. Ular atipik kardiyomiyotsitlar bo'lib, ular ma'lum bir ritmda miyokardni qisqarishi uchun avtomatik ravishda impuls hosil qiladi.

Ma'lum kaltsiy kanal blokerlari L tipidagi retseptorlarning raqobatbardosh inhibisyoni bilan ajralib turadi, uning davomida hujayra ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasi o'zgaradi. Bu mushaklarning qisqarishi jarayonlarini buzadi, mushak oqsillarining aktin va miyozin zanjirlari bilan to'liq aloqasi mumkin emasligi sababli qisqarishni zaif va to'liqsiz qiladi. Atipik kardiyomiyositlarda kaltsiy kanal blokerlarining ta'siri atipik kardiyomiyositlarning avtomatizmini inhibe qilishga imkon beradi va foydali antiaritmik ta'sir ko'rsatadi.

Kimyoviy tasnif

Dori vositalari ro'yxati yangi tadqiqotlar bilan biroz kengayib boradigan kimyoviy tasnifda kaltsiy kanal blokerlari 4 ta asosiy sinfdan iborat: difenilalkilaminlar, difenilpiperazinlar, benzodiazepinlar va dihidropiridinlar. Ushbu kimyoviy moddalarning barcha hosilalari dorivor moddalardir (yoki bo'lgan).

Difenilalkilamin guruhi moddalari sinfga kiruvchi birikmalar orasida birinchi bo'lib novogalenik dorilar sifatida ishlatila boshlandi. Benzotiyazepinlar kaltsiy kanal blokerlarining navbatdagi tarmog'i hisoblanadi. Endi guruhning dori vositalari terapevtik va akusherlik amaliyotida keng qo'llaniladi.

Eng jadal rivojlanayotgan va eng istiqbolli guruh bu dihidropiridin guruhidir. U maksimal miqdordagi dorivor moddalardan iborat bo'lib, ularning bir qismi kasalliklarni davolashning standart protokollariga kiritilgan. Difenilpiperazinlar - sekinroq kaltsiy kanal blokerlari, ularning asoslari ko'pincha nevrologiyada qo'llaniladi.

Kaltsiy antagonisti dorilarining avlodlari

CCBlar (yoki sekin kaltsiy kanal blokerlari) boshqa tuzilishga ega dorilar. Ular yuqorida ko'rsatilgan moddalarning 4 klassi asosida ishlab chiqilgan. Yon ta'siri kamroq bo'lgan va muhim terapevtik ahamiyatga ega bo'lgan dorivor moddalar oldindan ajratilgan va dorilar guruhining (birinchi avlod) avlodlariga aylangan. Klinik jihatdan muhim ta'sir jihatidan birinchi avlod CCBlaridan oshadigan boshqa dorilar II va III avlod CCBlari tasnifida tasniflangan.

Quyida fenilalkilaminlar, difenilpiperazinlar va benzodiazepinlarning avlodlar bo'yicha tasnifi keltirilgan, bu erda asl dori moddalari ma'lum bir sinfga beriladi. Ular xalqaro mulkiy bo'lmagan nomlar sifatida keltirilgan.

Difenilpiperazinlar va benzodiazepinlar tuzilishi jihatidan bir-biridan farq qiladi, ammo bu sekin kaltsiy kanalining blokerlari umumiy kamchilikka ega - ular tezda qondan tozalanadi va oz miqdordagi terapevtik ta'sirga ega. Taxminan 3 soat ichida preparatning butun dozasining yarmi ajralib chiqadi, shuning uchun barqaror terapevtik konsentratsiyani yaratish uchun kuniga 3 va 4 marta buyurish kerak edi.

Terapevtik va toksik dozalarning kichik farqlari tufayli 1-avlod dorilarini qabul qilish chastotasining ko'payishi organizmning intoksikatsiya xavfini keltirib chiqaradi. Shu bilan birga, 1-avlod dihidropiridin kaltsiy kanalining blokerlari bunday dozalarda buyurilganda yomon muhosaba qilinadi. Shu sababli ularni qabul qilish terapevtik ta'sirning susayishi bilan cheklanadi, bu ularni monoterapiya uchun yaroqsiz holga keltiradi.

Ularning o'rnini faqat dihidroperidinlar guruhida taqdim etilgan 3-avlod naslidagi kaltsiy kanal blokerlarini sintezi va sinab ko'rish bilan almashtirdilar. Bu qonda uzoqroq turishi va terapevtik ta'sirini ko'rsatishi mumkin bo'lgan dorilar. Ular samaraliroq va xavfsizroq bo'lib, bir qator patologiyalarda kengroq qo'llanilishi mumkin. Ushbu dorilarning tasnifi quyida keltirilgan.

Zamonaviy dihidropiridin kaltsiy kanalining blokerlari ta'sir muddati ko'paygan dorilar. Ularning farmakodinamik xususiyatlari ularni kun davomida 2 martalik va bir martalik dozada buyurishga imkon beradi. Shuningdek, bir qator dihidropiridinlarning dori-darmonlari yurak va periferik yotoq tomirlariga nisbatan to'qimalarning o'ziga xos xususiyati bilan ajralib turadi.

Uchinchi avlod vakillari orasida sekin kaltsiy kanallari blokerlari mavjud, ularning asosida terapiya allaqachon qo'llanilgan dorilar. Lerkanidipin va latsidipin qon tomirlarini kengaytirishi mumkin, bu esa gipertenziv davolanishni sezilarli darajada oshirishga imkon beradi. Ko'pincha ular diuretiklar va an'anaviy ACE inhibitörleri bilan birlashtiriladi.

BPC ning fenilalkilamin qatori

Ushbu bo'limda taxminan 30 yil davomida ishlatilgan kaltsiy kanal blokerlari mavjud. Birinchisi, dorixona bozorida taqdim etilgan verapamil quyidagi dorilar: "Isoptin", "Finoptin", "Verogolid". "Tarka" preparati tarkibida verapamil ham trandolapril bilan birgalikda mavjud.

Anipamil, falipamil, gallopamil va tiapamil kabi moddalar mavjud bo'lganlar ro'yxatiga kiritilmagan va farmakopeyada ro'yxatdan o'tkazilmagan. Ba'zilar uchun ularni klinik foydalanishga qabul qilish uchun sinovlar hali tugallanmagan. Shuning uchun, fenilalkilaminlarning CCBlari orasida eng xavfsiz va eng maqbul narx antiaritmik sifatida ishlatiladigan verapamil hisoblanadi.

Bir qator dihidropiridinlar

Dihidropiridinlar orasida kaltsiy kanallari blokerlari mavjud, ularning asosida dorilar ro'yxati eng keng. Ushbu dorivor moddalar antispazmodik faollik tufayli juda tez-tez ishlatiladi. Uchinchi avlod dihidropiridinlari endi eng xavfsiz hisoblanadi. Ular orasida lerkanidipin va latsidipin bor.

Lerkanidipin faqat ikkita farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqariladi va "Lerkamen" va "Zanidip-Recordati" preparatlari ko'rinishida mavjud. Latsidipin kengroq xilma-xillikda mavjud: Lazipin, Lazipil va Sakur. Ushbu tovar nomlari tez-tez uchraydi, garchi dalillar bazasi kengayib borayotgan bo'lsa, latsidipin terapevtik amaliyotda mustahkam o'rnashadi.

Dihidropiridinlarning ikkinchi avlodi vakillari orasida kaltsiy kanallari blokerlari mavjud bo'lib, ularning preparatlari maksimal miqdordagi generiklarga ega. Masalan, faqat amlodipin 20 dan ortiq farmatsevtika kompaniyalari tomonidan quyidagi nomlar bilan ishlab chiqariladi: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipin tarkibida generiklar ro'yxati yo'q, chunki bu preparat faqat bitta savdo nomi - "Lomir" va uning modifikatsiyasi "Lomir SRO" bilan ifodalanadi. Felodipin, riodipin, nitrendipin va nisoldipin ham zaif tarqalishiga ega. Asosan, ushbu tendentsiya "Amlodipin" - arzon va samarali dori mavjudligi bilan bog'liq. Ammo "Amlodipin" ga allergik reaktsiyalar mavjud bo'lganda bemorlar dihidropiridinlar sinfining boshqa vakillari orasida o'rnini bosishga majbur.

Riodipin dorivor moddasi bozorda Foridon, nitrendipin esa Oktidipin preparatlari bilan bozorda namoyish etiladi. Dorixona zanjiridagi felodipin ikkita generikka ega - ular "Felodip" va "Plendil". Nisoldipin hali biron bir farmakologik kompaniyalar tomonidan ishlab chiqarilmagan va shuning uchun bemorlar uchun mavjud emas. Nimodipin Nimotop va Nitop kabi mavjud.

Dastlabki avlodlarning ahamiyatini pasayishiga qaramay, ilgari ishlatilgan kaltsiy kanal blokerlari bozorda keng tarqalgan. Nifedipin barcha qisqa muddatli CCBlarning eng massividir, chunki u maksimal miqdordagi generiklarga ega: Adalat, Vero-nifedipin, Kalsigard, Zanifed, Kordaflex, Korinfar, Kordipin, Nikardiya , "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Ushbu dorilar arzon, ammo ularning tarqalishi asta-sekin kamayib bormoqda, chunki samaraliroq davolash usullari mavjud.

Maxsus bo'lmagan CCBlarning tasnifi

Ushbu dorilar guruhida kaltsiy kanal blokerlari mavjud, ularning ro'yxati 5 ta moddadan iborat. Ular mibefradil, pereksilin, lidoflazin, karoverin va bepridil. Ikkinchisi benzodiazepinlar sinfiga kiradi, ammo retseptorlari bilan farq qiladi. Kaltsiy ionlarining yurak stimulyatorlarining T-kanallari orqali o'tishini tanlab cheklaydi va yurak o'tkazuvchanligi tizimining natriy kanallarini to'sib qo'yishga qodir. Ushbu ta'sir mexanizmi bilan bog'liq holda, bepridil antiaritmik sifatida ishlatiladi.

Keyinchalik istiqbolli dori - bu antianginal vosita sifatida sinovdan o'tgan Mebefradil. Ayni paytda muallifning miokard infarkti va angina pektorisida samaradorligini isbotlovchi bir qator mualliflik nashrlari mavjud. Shuning uchun, u sekin koronar kasalligi bo'lgan bemorning umrini uzaytiradigan sekin kaltsiy kanal blokerlarini o'z ichiga olgan moddalar sifatida tasniflanadi. Ushbu guruhda hali ham juda arzon va yuqori samarali vositalar mavjud.

Istisno yanada arzon Lidoflazin bo'lishi mumkin. Tadqiqotlar xulosaga kelishimizga imkon beradi, ikkinchisi nafaqat yurak tomirlarini kengaytiradi, balki bir vaqtning o'zida kamayadi arterial bosimshuningdek, yangi qon tomirlarining o'sishini rag'batlantiradi. Yurakdagi kollateral qon aylanishining rivojlanishi katta ahamiyatga ega. Kaltsiy kanal blokerlari asosan heterojen dorilar va lidoflazin tuzilishi jihatidan fenilalkilamin bilan o'xshash bo'lgani uchun, uning yon ta'sirga ega bo'lishi tabiiy va faqat o'tkir koronar patologiyadan tashqarida foydalanish mumkin.

"Lidoflazin" dan terapevtik foydalanish

"Lidoflazin" kaltsiy kanallariga nisbatan zaif ifoda etilgan blokirovka qilish qobiliyatiga ega dorilar toifasining vakili. "Lidoflazin" ning terapevtik ta'siri flunarizinga o'xshaydi, ammo yurakning koronar arteriyalarining kengayishida farq qiladi va shu sababli u ishemik miokard kasalligida o'tkir ko'rinishlarsiz qo'llaniladi. Faol tarkibiy qism lidoflazin bo'lgan preparatlar bir nechta savdo nomlariga ega: Ordiflazin, Klinium, Claviden, Clintab va Korflazin. Ular yurakning koronar arteriyalarining kengaygan stenozi bilan bog'liq bo'lmagan engil angina pektorisida ishlatilishi mumkin.

"Lidoflazin" ning kunlik dozasi 240-360 mg. Ushbu rejimda (kuniga 2-3 marta), modda deyarli olti oy davomida ishlatiladi. Preparatning xavfsizligini bir qator tadqiqotlar isbotlaydi, karoverin va pereksilin preparatlari esa yo'q. Ushbu moddalar klinik samaradorligi va toksikligi bo'yicha o'rganilmoqda.

BPCni qo'llash sohalari

Dori-darmonlari ro'yxati yangi moddalar bilan to'ldirilayotgan zamonaviy kaltsiy kanal blokerlari terapevtik amaliyotda bir nechta ta'sir turlariga erishish uchun ishlatiladi: gipotenziv, antianginal, ishemik va antiaritmik. Shu maqsadda CCBlar quyidagi hollarda qo'llaniladi:

• yurak tomirlarini kengaytirish uchun angina pektoris bilan (dihidroperidinlar, asosan amlodipin);
• vazospastik angina (amlodipin) bilan;
• raynaud sindromi bilan (dihidropiperidinlar, asosan amlodipin);
• arterial gipertenziya bilan (dihidroperidinlar, asosan amlodipin, kamroq lerkanidipin va lasidipin);
• supraventrikulyar takyaritmiyalar bilan (fenilalkilaminlar, asosan verapamil).

Boshqa holatlarda, tasnifi yuqorida ko'rsatilgan kaltsiy kanal blokerlari ko'rsatilmagan deb hisoblashadi. Faqatgina "Cinnarizine" va "Flunarizine" tomonidan taqdim etilgan difenilpiperazinlar guruhi. Ushbu dorilar o'spirinlarda va homilador ayollarda gipertoniya kasalligida, shuningdek gipertonik inqiroz tufayli qo'zg'atilgan miyada qon tomir kasalliklarining oldini olishda ishlatilishi mumkin.

Kaltsiy antagonistlarining asosiy terapevtik ta'siri

Voltajli kaltsiy kanallari blokadasi tufayli AK angina pektorisini, arterial gipertenziya, aritmiyalarni davolashda muhim bo'lgan bir qator foydali terapevtik ta'sirga ega. Bu boshqa sinflarning bir qator yordamchi dori vositalari bilan birgalikda ularni davolash uchun tanlangan kaltsiy kanal blokerlaridan foydalanishga imkon beradi.

Kaltsiy antagonistlari tufayli angina pektorisida miyokardning arterial tomirlari kengayishi va yurak mushagi kontraktiliyasining foydali inhibatsiyasi mavjud. Bu miokard hujayralarining ovqatlanishini yaxshilaydi, shu bilan birga ularning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Terapiya bilan anginal xurujlar kam rivojlanadi va kamroq davom etadi. Shuningdek, vazospastik angina pektorisida kaltsiy antagonistlari anginal og'riq xurujining oldini olish va bartaraf etish uchun eng samarali dorilar hisoblanadi.

Guruh dori-darmonlari endokardial-epikardial qon oqimini kuchaytiradi, uning gipertrofiyasi fonida miokardni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi. AK yurakka oqib tushadigan qon miqdori sezilarli darajada kamayganligi sababli oldindan yukni kamaytirish xususiyatiga ega. Kaltsiy kanallari blokerlari guruhining dorivor moddalari ham yurakdan keyingi yukni kamaytiradi va ishemik miokard kasalligida metabolik jarayonlarni barqarorlashtirishga yordam beradi.

Arterial gipertenziyada kaltsiy kanallari blokerlari qon tomir yotoqning umumiy periferik qarshiligining pasayishiga vositachilik qiladi. Ta'sir tomirlarning mushak devorlarini kengaytirish orqali amalga oshiriladi va tomirlarda sistolik va diastolik bosimning pasayishi bilan birga keladi. Shuningdek, kaltsiy blokerlari angiotensinning tomirlar devoriga ta'sirini susaytiradi, qon bosimining ko'tarilishiga yo'l qo'ymaydi. Ular, shuningdek, homilador ayollarda gipertenziya davolash uchun zarur bo'lgan ikkinchi darajali dorilar.

Birgalikda terapevtik ta'sir

Ta'sir mexanizmi yaxshi tushunilmagan har qanday kaltsiy kanal blokerlari ikkinchi darajali ta'sirga ega. Shuningdek, ulardan foydalanish mavjud bo'lgan ma'lumotlarning etarli emasligi bilan cheklangan ilmiy tadqiqotlar, ushbu dorivor moddadan surunkali miokard ishemiyasida foydalanish maqsadga muvofiqligini isbotlash uchun mo'ljallangan. Dori-darmon guruhining quyidagi ta'siri bu erda ham foydali:

• trombotsitlarda kaltsiy kanallarini blokirovkalash, ularning birikish tezligining pasayishi bilan;
• rAAS faolligining pasayishi va qon bosimining pasayishi bilan buyrak qon oqimini yaxshilash.

Nimodipin miya tomirlariga nisbatan selektiv hisoblanadi va shuning uchun subaraknoid qon ketishlarda ikkilamchi vazospazm rivojlanish ehtimolini pasaytiradi. Ammo CHF bilan CCBlar istalmagan, chunki ular hayot uchun prognozni yomonlashtiradi. Amlodipin va felodipinni faqat beta-blokerlar, ACE inhibitörleri va diuretiklar tomonidan tuzatib bo'lmaydigan og'ir arterial gipertenziya yoki angina pektorisi bo'lsa, qabul qilishga ruxsat beriladi. Xuddi shu maqsadda, lerkanidipin va lasidipindan foydalanish mumkin.

Yon effektlar

Qisqa ta'sirli CCBlarni (nifedipin) muntazam ravishda qabul qilish qabul qilinishi mumkin emas, chunki u simpatik asab tizimining refleksli faollashuvini keltirib chiqaradi va postural gipotenziyani rivojlantiradi, ishemik insult va miokard infarkti xavfini oshiradi. Shuningdek, ular qayt qilish sindromi tufayli takroriy gipertonik inqirozni yoki angina xurujini keltirib chiqarishi mumkin.

Qisqa ta'sirli CCBlar faqat inqiroz va angina xurujlarini engillashtirish uchun javob beradi, ammo keyinchalik uzoq muddatli ACE inhibitörleri va beta-blokerlarni qo'shish kerak. CCBlarni nitratlar va ACE inhibitori bilan birgalikda qo'llash ekstremitalarning shishishi, terining va yuzning qizarishi paydo bo'lishiga olib keladi. Nitratlar bo'lmasa, yon ta'sir kuchsizroq.

Dihidropiridinlar uzoq muddat foydalanish bilan gingival giperplaziyani keltirib chiqaradi. Xuddi shu dorilar ishemik qon tomir xavfi tufayli aorta va karotid tomirlarning stenozi uchun kontrendikedir. Miyokard infarktining o'tkir bosqichida va beqaror angina pektorisida (o'g'irlik sindromi) ulardan foydalanish qabul qilinishi mumkin emas va ularning miyokard infarktining ikkilamchi profilaktikasida samaradorligi ham isbotlanmagan.

Qarshi yuqori bosim, shuningdek, boshqa bir qator kasalliklar, kaltsiy kanal blokerlari ko'pincha buyuriladi. Ushbu dorilar foydalanish uchun aniq ko'rsatmalarga ega va kontrendikatsiyaga majburiy rioya qilishni talab qiladi.

Preparatlar va ularning turlari

Kaltsiy antagonistlari yoki kaltsiy kanallarini blokirovka qiluvchi moddalar (CCB) - bu ta'sir mexanizmi bir xil bo'lgan, ammo tarkibi, tuzilishi, ba'zi xususiyatlari (yutilish, ajralish, yurakka ta'siri) bilan bir-biridan farq qiluvchi katta guruh dorilar. Guruhning yana bir to'g'ri nomi sekin kaltsiy kanal blokerlari.

Ta'riflangan dorilar birinchi qatorga tegishli, ular gipertenziv dorilar sifatida ishlatiladi.

Odatda, arterial gipertenziya bilan ushbu dorilar qon bosimi darajasini normallashtiradi va agar ular samarasiz bo'lsa, ular boshqa dorilar (beta-blokerlar, ACE inhibitörleri) bilan almashtiriladi yoki birlashtiriladi. Ularni keksa odamlarda, periferik qon oqimining buzilishi, buyrak shikastlanishi, angina pektorisida davolash afzalroqdir. Kaltsiy antagonistlarining bir nechta guruhlari mavjud, ularning asosiylari:

Shuningdek, barcha dori-darmonlarni yurak urish tezligini oshiradigan yoki uni kamaytiradigan dorilarga bo'lish mumkin (ikkinchisi, ularning mexanizmi bilan beta-blokerlarga o'xshaydi). Rivojlanish muddati jihatidan ham to'rt avlod dori vositalari ajralib turadi. Birinchisiga Nifedipin, ikkinchisiga Nimodipin, uchinchisiga Amlodipin, so'nggi avlod dorilariga Cilnidipin kiradi.

Nifedipin guruhi - dorilar

Kaltsiy ionlari tanada muhim rol o'ynaydi. Kaltsiy suyaklarga kerak bo'ladi, singan hollarda ularni davolashga yordam beradi, magnezium bilan birga oyoq kramplari bilan yordam beradi. Element shuningdek, yurakning qisqarishini boshqaradi - u miyozitlarning normal ishlashi uchun javobgardir. Elementning ko'pligi yoki uni yo'q qilish buzilishi bilan nasos funktsiyasi ishlamay qoladi va bosim ko'tariladi. Muammoni hal qilishda BPC yordam beradi.

Ko'pincha, dorilar ro'yxati orasida shifokorlar dihidropiridin hosilalarini buyuradilar, ular boshqacha tarzda Nifedipin guruhi deb ataladi. Ikkinchisi qon tomirlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadigan birinchi CCB. Uning quyidagi effektlari bor:

• kaltsiyning kardiyomiyotsitlarga, tomirlarning silliq mushak tolalariga kirib borishini sekinlashtiradi;
• antianginal, gipotenziv ta'sir ko'rsatadi;
• tomirlarning ohangiga ta'sir qilmasdan tomirlarning ohangini pasaytiradi;
• periferik va koronar tomirlarning lümenini kengaytiradi;
• miyokarddagi kislorodga bo'lgan talabni kamaytiradi.

Preparatlar yurak ritmiga ta'sir qilmaydi, o'tkazuvchanlikni inhibe qilmaydi. Yurak etishmovchiligi, diabetes mellitus, gemodializda bo'lgan bemorlarda preparat faqat kasalxonada qo'llaniladi. Asosiy ko'rsatkichlar:

• angina xurujlarini yengillashtirish;
• gipertenziya;
• raynaud kasalligi;
• gipertonik inqiroz.

Xuddi shu dorivor moddalar bilan tozalash darajasi, chiqarilish turi va ishlab chiqaruvchining markasi - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard bilan farq qiluvchi qimmatroq dorilar ishlab chiqilgan, ularning narxi 200-600 rublni tashkil qiladi. Dihidropiridinlar guruhiga Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask) ham kiradi.

Verapamil guruhi - vakillari

Verapamil hosilalari fenilalkilamin guruhiga kiradi, ular miyokarddagi o'tkazuvchanlikka sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Ularning o'ziga xos xususiyati sinus tuguniga - yurak stimulyatoriga ta'siri, chunki uning tarkibidagi hujayra membranalarining ishi kaltsiy ionlarining mavjudligidadir.

Verapamil qorinchalarning o'tkazuvchanlik tizimiga ta'sir qilmaydi - u erda depolarizatsiya natriy ionlariga bog'liq.

Verapamil kuchli antianginal ta'sirga ega - bu preparatning bevosita ta'siri natijasida, shuningdek atrofdagi tomirlarning ohangiga ta'siri tufayli o'zini namoyon qiladi. Preparat kardiomiopatiya uchun qo'shimcha vosita sifatida buyuriladi, chunki u miokard devorlarining ohangini pasaytiradi. Boshqa ko'rsatkichlar:

• supraventrikulyar aritmiyalar;
• vazospazmsiz barqaror angina pektoris;
• paroksismal va boshqa turdagi taxikardiya;
• atriyal takyaritmiya;
• atriyal chayqalish;
• supraventrikulyar ekstrasistol;
• gipertoniya, inqiroz sharoitlari;
• kichik doiraning gipertoniya kasalligi.

Shuningdek, veropamilga asoslangan boshqa bir qator dorilar mavjud - Isoptin (440 rubl), Tarka (760 rubl). Ushbu guruhdagi dorilarning ikkinchi avlodi gallopamil va unga asoslangan "Procorum" preparati bilan ifodalanadi.

Diltiazem va uning analoglari

Benzodiazepinlar Nifedipinga qaraganda kuchsizroq, ular qon tomirlariga, yurakka ta'sir qiladi. Ular Verapamil va Nifedin o'rtasida o'rta pozitsiyani egallaydi, uchinchi avlod dorilariga tegishli deb ishoniladi. Ajralib turadigan xususiyatlar:

• sinus tugunini o'rtacha darajada bostirish;
• atrioventrikulyar tugun funktsiyasining o'rtacha pasayishi;
• qon bosimining engil pasayishi.

Guruhning asosiy dori-darmonlari Diltiazem (150 rubl). U antianginal, gipotenziv, antiaritmik xususiyatlarga ega, miokardning kontraktiliyasini pasaytiradi, yurak urishini pasaytiradi, qon tomirlar oqimini oshiradi va yurak kislorodiga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi. Shuningdek, preparat buyrak va miya qon oqimining ko'payishiga yordam beradi. Preparatni qabul qilgandan so'ng, miyokard hujayralarida kaltsiy ionlarining miqdori kamayadi, bu esa yuqoridagi ta'sirlarni ta'minlaydi.

Diltiazem an'anaviy planshetlar va doimiy ajratuvchi moddalar (Diltiazem SR) shaklida mavjud. Ko'pincha u yurak ishemik kasalligi, Prinzmetal angina bilan birga arterial gipertenziya bilan birgalikda angina pektorisiga buyuriladi. Beta-blokerlar bilan dori-darmonlarni kombinatsiyasini bajarish istalmagan, chunki yurak o'tkazuvchanligi tizimiga salbiy ta'sirni kuchaytirish mumkin.

Cinnarizin guruhi

Ushbu preparat va uning analoglari foydalanish uchun biroz boshqacha ko'rsatkichlarga ega. Ular aksariyat hollarda miyaning tomirlarini kengaytiradi va yurakka bilvosita va ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi.

Cinnarizine bosh og'rig'i va migren uchun ishlatilishi mumkin - bu qon tomirlari spazmini yo'q qiladi.

Cinnarizine bilan davolanish ko'rsatkichlari orasida bosh aylanishi, xotirani yo'qotish, tinnitus, hushyorlikni buzish bor. Murakkab terapiyadagi preparat Meniere kasalligi, labirintit, turli xil etiologiyalarning nistagmusi uchun ko'rsatiladi. Boshqa ko'rsatkichlar:

• dengiz kasalligi;
• miya qon aylanishining buzilishi (surunkali);
• periferik qon aylanishining buzilishi;
• raynaud kasalligi;
• akrotsianoz;
• oyoq-qo'llarida diabet kasalligi, varikoz tomirlari.

Cinnarizine shuningdek Stugeron preparatining bir qismidir va piratsetam bilan birgalikda - Fescetam, Omaron preparatida. Guruhning ikkinchi avlodi migren uchun bir qator dorilarni yaratishga asos bo'lgan flunarizin faol moddasi bilan ifodalanadi.

Dori vositalarining to'rtinchi avlodi juda cheklangan ro'yxatni o'z ichiga oladi. Cilnidipine so'nggi avlod kaltsiy kanal blokerlari ro'yxatiga kiritilgan. Preparat dihidropiridinlar guruhiga kiradi, shuning uchun u arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalligini davolash uchun eng keng qo'llaniladi. Preparat sekin kaltsiy tubulalari uchun yuqori selektivlikka ega.

Cilnidipine - bu 2000-yillarda yapon olimlari tomonidan ishlab chiqarilgan istiqbolli dori. U Yaponiyada eng ko'p qo'llaniladi, Rossiyada u asl va turli xil genericlar bilan ifodalanadi. Preparatning afzalliklari quyidagicha:

• bemorlar uchun xavfsizlik;
• gipertoniyaga qarshi yuqori samaradorlik;
• yurak urish tezligiga, pulsga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi;
• tomirlar devorlarining xususiyatlarini yaxshilash;
• keksa yoshda foydalanish uchun yaroqlilik.

Dori stress gipertoniyasiga yordam beradi, ertalabki bosim ko'tariladi. Bundan tashqari, u nefroprotektiv ta'sirga ega va diabet mellitusli bemorlarda ishlatilishi mumkin. Ishemik yurak kasalligi bilan agent lipid profilining parametrlarini yaxshilash shaklida qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va yon ta'sir

Ko'pgina kaltsiy antagonistlariga ichish taqiqlanadi o'tkir davr miyokard infarkti, agar ushbu kontrendikatsiyalar e'tiborga olinmasa, yurak o'limi xavfi sezilarli darajada oshadi. Shuningdek, terapiyani taqiqlashlar orasida quyidagilar mavjud:

• preinfarkt holati, beqaror angina;
• arterial gipotenziya;
• taxikardiya - nifedipinli dorilar guruhi uchun;
• bradikardiya - verapamil bilan dorilar guruhi uchun;
• o'tkir yurak etishmovchiligi;
• dori guruhiga va o'ziga xos preparatga qarab 12-18 yoshgacha;
• laktatsiya davri, homiladorlik;
• buyrak, jigar etishmovchiligining so'nggi bosqichlari (taqiq barcha dorilar uchun ahamiyatli emas).

Har bir davolash vositasi yon ta'sirga ega, ko'pincha ular bosh og'rig'i, isitma, kuchli bosimning pasayishi. Bir qator bemorlarda periferik shish, taxikardiya rivojlanishi mavjud. Uzoq muddatli foydalanish bilan ko'plab dorilar o'zlarini ich qotishi, jigar funktsiyasi testlarining ko'payishi va terida toshma kabi namoyon qiladi. Cinnarizine Parkinson kasalligining alomatlarini kuchaytirishi mumkin.