Yangi gipoglikemik dorilar. Gipoglikemik dorilar. Tanadagi o'zini tutish

Dori vositalari guruhi Ta'sir mexanizmi
Sulfonilüre preparatlari
Meglitinidlar va fenilalanin hosilalari Insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilish
Biguanidlar Jigar glyukoza ishlab chiqarishning pasayishi Mushak va yog 'to'qimalarining insulin qarshiligining pasayishi
Tiazolidinedionlar (glitazonlar) Mushak va yog 'to'qimalarida insulin qarshiligining pasayishi Jigar glyukoza ishlab chiqarishining pasayishi
B-glyukozidaza inhibitörleri Glyukozaning ichakdagi so'rilishining pasayishi
Glyukagonga o'xshash peptid-1 agonistlari Glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilish va insulin sekretsiyasining birinchi bosqichini tiklash Glyukagonga bog'liq glyukagon sekretsiyasining pasayishi va jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishi Oshqozon bo'shashishini susaytirishi Oziq-ovqat iste'molini kamaytirish
Dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri (gliptinlar) Glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilish Glyukagon sekretsiyasini inhibe qilish Jigar glyukoza ishlab chiqarishning pasayishi Oshqozon bo'shashishini sekinlashtirish

Insulin qarshiligini kamaytirishga yordam beradigan dorilar

Metformin

Metformin - bu fenformin va buforminni qabul qilish paytida o'z-o'zidan paydo bo'lgan sut asidozi xavfi tufayli qo'llanilayotgan yagona biguanid. Preparat yarim umr ko'rish muddatiga ega, deyarli plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, ozgina darajada mitoxondriyal membranalardagi elektron transport zanjirlariga ta'sir qiladi, shuning uchun deyarli o'z-o'zidan paydo bo'lgan sut atsidozini rivojlanish xavfi mavjud emas.

Metformin ekstrapankreatik (periferik) ta'sirga ega dori; uning ta'siri uchun endogen yoki ekzogen insulin talab qilinadi. Faoliyatning asosiy mexanizmlari:

1) Jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishi va gepatotsitlar IK ning pasayishi va jigar tomonidan nazoratsiz ishlab chiqarilishning pasayishi bilan bog'liq bo'lgan och glyukoza darajasining pasayishi.

2) insulin qarshiligining pasayishi: insulin retseptorlari tirozin kinazining ishlashini yaxshilash va GLUT-1 va GLUT-4 ning translokatsiyasi skelet mushaklarida glyukoza ishlatilishining ko'payishiga olib keladi.

3) Anaerob glikolizning faollashishi, ingichka ichakda glyukoza so'rilishining pasayishi, ovqatdan keyin glikemiyaning pasayishi.

Metforminni buyurish bo'yicha ko'rsatmalar: insulin qarshiligi (semirish bilan) ustun bo'lgan 2-toifa diabet va giyohvand bo'lmagan usullar bilan birgalikda ochlik giperglikemiyasi (dieta, jismoniy mashqlar). Ushbu bemor populyatsiyada metformin birinchi tanlov dori hisoblanadi.

Boshlang'ichmetforminning dozasi odatda kuniga 500 mg ni tashkil qiladi; ertalabki giperglikemiyani to'g'irlash uchun preparat 22-23 soat davomida buyuriladi. Preparatni soat 22 da qabul qilish tunda va erta tongda jigar tomonidan glyukoza miqdorining ko'payishini kamaytiradi va tungi va "ochlik" glysemiyasini normallashtiradi. Samarali metforminning sutkalik dozasi - ≈ 2000 mg. Preparatning maksimal sutkalik dozasi 3 g ni tashkil qiladi.Yon ta'siri dispeptik kasalliklar (ko'ngil aynish, diareya) bo'lib, ular odatda vaqtinchalik bo'ladi. Metforminni qabul qilishda qonda laktat miqdorini muntazam ravishda kuzatib borish zarur.

Metforminni tayinlashdan oldin, bemorda uning tayinlanishiga qarshi ko'rsatmalar yo'qligiga ishonch hosil qilish kerak, aks holda o'lim darajasi yuqori bo'lgan katta asoratlarni rivojlanish xavfi mavjud - biguanid bilan bog'liq sut kislotasi.

Metforminni tayinlashga qarshi ko'rsatmalar:

1) Kasalliklar gipoksiya (yurak-qon tomir va nafas olish etishmovchiligi, anemiya, sut kislota kasalligi tarixi, yuqumli kasalliklar).

2) Buyrak funktsiyasi buzilgan (sarum kreatinin 120-130 mkmol / l dan ortiq, GFR 50 ml / min dan kam).

3) spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, og'ir jigar patologiyasi (siroz, surunkali faol, virusli va yuqumli gepatit). Transaminazlarning 2 martadan ko'prog'i ko'payishi bilan siz preparatni buyurishdan bosh tortishingiz kerak.

4) Homiladorlik, laktatsiya davri.

5) 1-toifa diabet, diabetik ketoasidoz.

6) Metformin qorin bo'shlig'i operatsiyalari va rentgen kontrasti vositalaridan foydalangan holda o'tkazilishidan oldin (3-7 kun) vaqtincha bekor qilinadi.

Tiazolidinediones

Tiazolidinedionlar (pioglitazon, rosiglitazon) - peroksizom proliferatori b-PPAR tomonidan faollashtirilgan b-retseptorlari agonistlari. Qo'llanilganda yadroviy retseptorlari rag'batlantiriladi, insulinga sezgir genlarning transkripsiyasi modulyatsiya qilinadi, bu endogen insulinning faolligini oshiradi, ya'ni. insulin sezgirligini, birinchi navbatda yog 'va mushak to'qimalarini yaxshilaydi.

Tiazolidinediones, 2008 yil ADA va EASD 2-toifa diabetni boshqarish algoritmiga muvofiq, ikkinchi darajali terapiya ("kamroq isbotlangan terapiya") deb tasniflangan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Homiladorlik va laktatsiya davri;

Jigar patologiyasi, transaminazalar darajasining (ALT)\u003e 2,5 baravar ko'payishi;

Yurak etishmovchiligi.

Giyohvand moddalarni iste'mol qilishda yon effektlar (transaminazlar darajasining oshishi, gemoglobin darajasining pasayishi, shish paydo bo'lishi, o'rtacha 4-5 kg \u200b\u200bvazn ortishi); rosiglitazonga qarshi ko'rsatmalar hozirda aniqlanmoqda.

Insulin sekretsiyasiga ta'sir qiluvchi dorilar

Insulin sekretsiyasini rag'batlantiradigan dorilar glyukemik darajani pasayishiga, asosan insulin sintezi va sekretsiyasini rag'batlantirish orqali olib keladi. Ushbu dorilar guruhi pankreatik b-hujayralardagi sekretor nuqsonga ta'sir qiladi, bu esa 2-toifa diabet patogenezining asosiy bo'g'inlaridan biri bo'lib, ushbu kasallikka chalingan har bir bemorda mavjud (har xil darajada).

Insulin sekretsiyasini rag'batlantiradigan dorilar guruhlari:

Sulfonilüre preparatlari (PSM);

Prandial glisemik regulyatorlar (meglitinidlar).

Sulfonilüre preparatlari

Ta'sir mexanizmi: me'da osti bezi b-hujayralari membranalarida o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanish Na + -K + -ATfazani faollashtiradi, bu hujayra membranasining depolyarizatsiyasini, kaliy bloklanishini va kaltsiy kanallarining faollashishini keltirib chiqaradi. Kaltsiy ionlarining hujayraga kirishining ko'payishi hujayra ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Hujayra ichidagi kaltsiyning ko'payishi insulinning sintezini va sekretsiyasini (hujayrada hujayra ichidagi granulalardan qonga avval sintez qilingan gormonning chiqarilishi) rag'batlantiradi.

Algoritmga ko'ra sulfanilüre preparatlari
ADA va EASD, 2008 yaxshi isbotlangan terapiya bilan davolashni nazarda tutadi (2 bosqichli terapiya); metformin bilan birgalikda turmush tarzini o'zgartirish samarasiz bo'lganda foydalanish uchun tavsiya etiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

1-toifa diabet, diabetik ketoasidoz;

Homiladorlik va laktatsiya davri;

Jigar va buyraklar patologiyasi (buyrak patologiyasi holatida glyvidon, gliklazid, repagliniddan foydalanishga ruxsat beriladi).

Oshqozon osti bezi b-hujayralari membranalari retseptorlari bilan bog'lanish darajasiga ko'ra PSM ning 3 avlodi (avlodi) ajratiladi. 1950 yillarda klinik amaliyotga kiritilgan birinchi avlodning preparatlari (xlorpropamid va boshqalar) hozirda faqat tarixiy ahamiyatga ega: ularning retseptorlari bilan bog'lanish kuchi minimal, bu ularni yuqori dozalarda (yuzlab milligramm - gramm) tayinlashni talab qiladi, bu yon va toksik ta'sir xavfini oshirdi.

Ikkinchi avlod PSMlari oshqozon osti bezi hujayralarining spetsifik retseptorlari bilan ancha kuchli bog'lanishi bilan ajralib turadi; ular ancha past dozalarda (milligramm - o'nlab milligram) samarali bo'ladi. Hozirgi vaqtda PSM II avlodi klinik amaliyotda keng qo'llanilmoqda (gliklazid, glibenklamid, glyvidon). Glimepirid klinik amaliyotda PSM III avlod sifatida taqdim etilgan.

Jadval 7 ba'zi PSMlarning xususiyatlarini umumlashtiradi.

Jadval 7

Sulfonilüre preparatlari

Meglitinidlar

Ushbu guruhdagi dorilarga repaglinid, nateglinid kiradi. Meglitinidlarning me'da osti bezi b-hujayralari membranalarida o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanishi insulin sekretsiyasini tez va qisqa muddatli stimulyatsiyasini ta'minlaydi. Qisqa muddatli ta'sir tufayli ular ovqatdan oldin darhol "ovqat bor - giyohvand moddalar bor, oziq-ovqat iste'mol qilinmaydi - giyohvand moddalar qabul qilinmaydi" tamoyili bo'yicha foydalaniladi.

1.7.3.3. B-glyukozidaza inhibitörleri

Ushbu guruh vakili akarboza. Preparat asta-sekin hazm bo'ladigan uglevodlarni ingichka ichakdagi glyukozaga parchalaydigan ichak a-glyukozidazalarini qaytarib beradi. Akarbozaning ta'siri glyukozaning oshqozon-ichak traktidan qonga singishini pasaytiradi, bu esa glyukemiyani, birinchi navbatda ovqatdan keyin kamaytiradi. Akarbozaning boshlang'ich dozasi ovqatdan oldin kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi, so'ngra haftada bir marta 50 mg dan kuniga 3 marta 50 mg dozaga ko'payadi. Agar kerak bo'lsa, dozani kuniga 3 marta 100 mg gacha oshiriladi (preparatni qabul qilish - ovqatdan oldin yoki ovqat paytida).

Ko'rsatkich: samarasiz parhez bilan 2-toifa diabet va ovqatdan keyin giperglikemiya ustun bo'lgan jismoniy faollik (ovqatdan keyin).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

1-toifa diabet, diabetik ketoasidoz;

Homiladorlik va laktatsiya davri;

Oshqozon-ichak traktining kasalliklari.

Asosiy guruhlarning gipoglikemik dorilarini uglevod almashinuviga ta'siri bilan solishtirish mumkin, bu glikozillangan gemoglobin (HbA) dinamikasi bilan tasvirlangan. SSPning qiyosiy samaradorligi to'g'risidagi ma'lumotlar 8-jadvalda keltirilgan.

1. Sitomegalovirus infektsiyasini davolash uchun tanlangan agent:

3. gansiklovir;

2. Faqat gerpesni mahalliy davolash uchun davo:

4.idoksuridin.

3. Virusli genomning deproteinatsiyasini inhibe qiluvchi dori:

3. remantadin;

    A va B gripp viruslariga qarshi qaysi dori samarali?

3.oseltamivir;

    Antiretrovirus preparatlarini ko'rsating (OIV infektsiyasini davolash uchun):

1.azidotimidin, saquinavir;

    OIV infektsiyasini proteaz inhibitörleri va OIV teskari transkriptaz inhibitörleri bilan kombinasyonlu kimyoviy davolash uchun asos nima?

4. yuqorida aytilganlarning hammasi;

    Antiviral preparatlar (PVA) davolashni erta boshlashda eng samarali hisoblanadi, chunki:

2.PVS virusistatik ta'sir ko'rsatadi;

8. Qanday dorilar nafas olish yo'llari bilan bo'lgan sititsial viruslar va gripp viruslariga qarshi samarali?

3. ribavirin, interferon;

Qo'ziqorinlarga qarshi vositalar.

1 ... Amfoteritsinning fungitsid ta'sir mexanizmi:

1. transmembran teshiklarining hosil bo'lishi;

2. Flukonazolning fungitsid ta'sir mexanizmi:

3. ergosterol sintezining inhibatsiyasi;

3. Polienli antibiotiklar guruhidan tizimli mikozni davolash vositasi:

1. amfoterisin;

4. Tizimli mikozlarni davolash uchun qanday dori ishlatiladi?

3. amfoterisin B;

5. Gastrointestinal kandidozni davolash uchun qanday dori ishlatiladi?

2. nistatin;

    Onikomikozni davolash uchun qanday dorilar eng past takrorlanish darajasini beradi?

3.terbinafin va itrakonazol;

7. Qaysi zamburug'li menenjit (masalan, kriptokokk) uchun og'iz orqali buyuriladigan dori samarali?

4. flukonazol.

8. Antiherpetik vositani ko'rsating:

3. asiklovir;

Antiprotozoal dorilar.

1. Bezgak xurujini to'xtatish uchun vositalar:

4. xloroxin.

2. Bezgakni tubdan davolash vositasi:

2. primakvin;

3. Amoebik dizenteriya, giardiasis, trixomonozni davolash uchun tanlangan agent:

2. metronidazol;

4. Bezgakni tubdan davolash uchun primakvin samaradorligi quyidagilarning yo'q qilinishiga bog'liq:

2.paraeritrositik shizontlar;

Gelmintlarga qarshi dorilar.

1. Tsestodozni davolash uchun tanlov vositalari:

5. prazikvantel.

2. Levamizolning antigelmint ta'sirining mexanizmi quyidagilarga bog'liq.

2. gelmintlarning nerv-mushak sinapslari nikotinik xolinergik retseptorlarini stimulyatsiya qilish;

3. Trematodlarni davolash vositasi:

4. prazikvantel.

4. Ichakdan tashqari nematodlarni davolash vositasi:

1. ditrazin.

5. Levamisol quyidagilarni davolash uchun ishlatiladi:

2. oshqozon-ichak nematodlari

Silga qarshi dorilar.

1. Silni davolashning asosiy vositasi:

1.isoniazid

2. Silni davolash uchun zaxira agenti:

2.kanamitsin;

3. Rifampitsinning antimikrobiyal ta'sir mexanizmi tormozlanish bilan bog'liq:

1. RNK polimeraza;

4. Izoniazidning antimikrobiyal ta'sir mexanizmi tormozlanish bilan bog'liq:

3. mikolik kislotalarning sintezi;

5. Lomefloksatsinning antimikrobiyal ta'sir mexanizmi tormozlanish bilan bog'liq:

5. tepoizomeraza II.

Antineoplastik vositalar.

1. Siklofosfamid yordamida DNKni inaktivatsiya qilish mexanizmi quyidagilarga bog'liq.

2. DNK zanjirlari o'rtasida o'zaro bog'liq kovalent bog'lanishlar hosil bo'lishi;

2. Vinblastin hujayraning bo'linish jarayonini buzadi:

2. mitoz (M) bosqichida;

3. Metotreksat DNK sintezini buzadi:

1. dihidrofolat reduktaza inhibatsiyasi;

4. Doksorubitsin DNKni faolsizlantiradi:

3. qo'shni DNK asoslari juftlari o'rtasida kirish;

5. Fazaga xos ta'sir quyidagilarga ega:

2. florurasil;

6. Ko'krak bezi saratonini davolash uchun estrogen antagonisti:

2. tamoksifen;

7. Fazaga xos harakatlar quyidagilarga ega:

2. metotreksat;

8. Saratonga qarshi kimyoviy terapiya samaradorligi eng yuqori bo'lgan hollarda:

2. o'tkir limfotsitik leykemiya;

Steroid tuzilishining gormon preparatlari.

1. Glyukokortikoid guruhining gormon preparatini belgilash uchun:

2. Muayyan glyukokortikoid terapiyasining variantini ko'rsating:

2.Addison kasalligi uchun gidrokortizon;

3. Steroid gormonal preparatni mineralokortikoid faolligi bilan belgilash uchun:

3. deoksikortikosteron asetat;

4. Mineralokortikoid gormonlari dorilarining metabolizmga ta'sirini ko'rsating:

3. natriy va suvning qayta so'rilishini kuchayishi;

5. Aldosteron retseptorlari blokerini ko'rsating:

4. spironolakton.

6. Estradiol dipropionatni gormonlarni almashtirish terapiyasi vositasi sifatida tayinlash ko'rsatkichlariga e'tibor bering:

1. tuxumdonlarning gipofonksiyasi

7. Klomifen sitratidan foydalanish ko'rsatkichlarini belgilash uchun:

1. ayollarda bepushtlik;

8. Progesteronni tayinlash ko'rsatkichini ko'rsating:

4. odatdagi tushish xavfi.

9. Nandrolon (retabolil) ning tibbiy qo'llanilish ko'rsatkichini belgilash uchun:

3. keng jarohatlar, sinishlar;

10. Gormonal dorilarni o'ziga xos bo'lmagan (farmakodinamik) gormon terapiyasi vositasi sifatida qo'llash ko'rsatkichlarini ko'rsating:

2. revmatoid artrit uchun prednizolon;

11. Estrogen preparatlaridan foydalanish ko'rsatkichlari qanday?

2. osteoporoz, ayollarda birlamchi va ikkilamchi gipogonadizm, ovariektomiyadan keyingi holat;

12. Estrogen preparatlaridan foydalanishga mutlaqo qarshi ko'rsatma NIMA emas?

5. ko'krak bezi saratoni, endometriyal saraton.

13. Progestogen preparatlarini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar qanday?

2. funktsional bo'lmagan bachadon qon ketishi, takroriy tushish, endometrioz, kontratseptsiya ;

14. Nandrolonni (retabolil) tayinlash uchun tibbiy ko'rsatma QANDAY?

4. Mushaklarning tez shakllanishi.

15. Anabolik steroidlarni tibbiy bo'lmagan usulda qo'llash qanday asoratlarni keltirib chiqaradi?

5. 1 va 2-javoblar to'g'ri.

16. Glyukokortikoidlarning farmakodinamik ta'sirining qaysi turlari tibbiyotda qo'llaniladi?

6. Hammasi to'g'ri, 1dan tashqari.

17. Tizimli GKSning uzoq muddat foydalanish bilan bog'liq bo'lgan eng xavfli kiruvchi ta'siri qanday?

4. yuqorida aytilganlarning hammasi;

18. Nafas oladigan GKSning qaysi preparati tizimli nojo'ya ta'sirlarning eng past xavfini beradi?

3. belametazon propionat;

19. Qaysi GCS preparati mahalliy (teriga) qo'llanganda past bioavailabilityga ega?

4. prednizolon gemisuksinat.

20. Miya shishi uchun qanday GCS preparati afzalroq?

Aminokislota va polipeptid tuzilishining gormonal preparatlari.

1. Antidiuretik ta'sirga ega gormonal preparatni ko'rsating:

1.vasopressin;

2. Kortikotropinning sintetik analoglarida kamroq aniqlanadigan kiruvchi xususiyatiga e'tibor bering:

1. allergiya

3. Quyidagilardan qaysi biri oksitotsinning etkazib berishga ta'sirini normallashtiradi:

4. Kichkina dozalarda boshqariladigan administratsiya bilan bachadonning ritmik qisqarishini kuchaytirish.

4. Vazopressinni qo'llash ko'rsatkichiga e'tibor bering:

4. diabet insipidus.

5. Qalqonsimon bez follikulalarida gormonlar sintezini bostiradigan antitiroid vositasini ko'rsating:

4. metimazol (merkazolil);

6. Spazmofiliyani davolash uchun quyidagilar qo'llaniladi:

2. paratiroidin;

7. Gormonal dorilarning qaysi biri osteoporoz uchun ishlatiladi?

1. kalsitrin;

8. Diabetes mellitus (insulinga bog'liq) davolash uchun gormonal dorini tanlang:

5. insulin.

9. Gipoglikemik vositalarni og'iz orqali buyurish ko'rsatkichiga e'tibor bering:

5. diabetes mellitus II tip.

10. Nega sulfanilüreli gipoglikemik dorilar faqat qandli diabetda samarali bo'ladiII turi (insulinga bog'liq bo'lmagan)?

3.t.c. ular insulin ko'payishini rag'batlantiradi;

    FSH preparatlari (follitropinlar) quyidagi ko'rsatmalarning barchasi uchun qo'llaniladi, bundan mustasno:

3. tuxumdon saratoni;

    Oksitotsin barcha xususiyatlari bilan ajralib turadi, bundan mustasno:

4. Bachadonning sezgirligi doimo yuqori.

    Gipotireozda almashtirish terapiyasi vositasi sifatida quyidagilar qo'llaniladi:

3. levotiroksin;

    Tiamazol (merkazolil) asosiy (uzoq muddatli) davolash vositasi sifatida ko'rsatiladi:

3. tarqoq toksik guatr;

    Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilarning umumiy xususiyatlari qanday?

1. insulin ta'sirini turli usullar bilan kuchaytirish;

    Glibenklamidni qabul qilish uchun odatiy ko'rsatkichlar qanday:

4. O'rtacha murakkab bo'lmagan INZSD.

    Qaysi dori insulin sezgirlagichiga kiradi?

4. pioglitazon

    Diyabetik komani qanday to'xtatish kerak?

2.v / soat 0,1U / soat ichida qisqa muddatli insulin;

    Insulin terapiyasining eng ko'p uchraydigan asoratlari qaysi?

2. gipoglikemiya;

    Insulin terapiyasi samaradorligining maqbul mezonlari qanday?

3.eyglikemiya, aglukozuriya;

Odamlar qandli diabet ikkinchi turi qondagi glyukoza miqdorini doimiy ravishda kuzatib borishi kerak. Faqat normal sharoitda siz normal hayot kechirishingiz mumkin. Agar qonda shakar ko'tarilsa, shifokor bemorning ahvolini normallashtirish uchun maxsus preparatni buyurishi mumkin. Ushbu guruhdagi dori-darmonlarning aksariyati planshetlarda ishlab chiqariladi. Barcha dorilar (gipoglikemik) sulfanilüre türevlerine, prandial glisemik regülatörlerine, biguanidlere, alfa-glyukozidaz inhibitörlerine va insulin sezgirlariga bo'linadi. Birlashtirilgan mahsulotlarni dorixonalarda ham topish mumkin.

Sulfonilüre sanab chiqing

O'tgan asrning 60-yillari boshlarida diabetning ikkinchi turiga chalingan bemorlarga dori-darmonlarni buyurish boshlandi. Bugungi kunda sulfanilüre hosilalari juda mashhur. Birinchi va ikkinchi avlodni ajrating. Birinchisi zamonaviy amaliyotda kamdan kam qo'llaniladi. Ushbu guruhdan antihiperglikemik preparatlar tana vazniga ega bo'lgan bemorlarga insulinga bog'liq bo'lmagan diabetes mellitus kuzatilsa buyuriladi. Uglevod metabolizmi uchun kompensatsiyaning etishmasligi sulfanilüre hosilalarini tayinlash uchun to'g'ridan-to'g'ri ko'rsatma.

Sulfanil karbamid asosida shakarni kamaytiradigan yangi avlod dorilarini mustaqil davolash sifatida ishlatish mumkin emas. Dori faqat terapiyani to'ldiradi. Asosiy rolni parhez o'ynaydi. Agar bemor qonda shakar miqdorini pasaytiradigan tabletkalarni qabul qilish paytida taqiqlangan ovqatlarni iste'mol qilsa, yaxshi natija kutish bunga loyiq emas.

Eslatma! Shakarni kamaytiradigan dorilar insulinga bog'liq, shuningdek oshqozon osti bezi diabetidan aziyat chekadigan bemorlarga buyurilmaydi. Ushbu guruhdagi dorilarni bolalar, shuningdek, homilador va emizikli ayollar uchun ishlatmang.

"Glipizid"

Preparat ikkinchi avlod sulfanilüre hosilalariga tegishli. Preparat oshqozon osti bezining funktsional faol beta hujayralaridan insulin chiqishini rag'batlantiradi, shuningdek insulinga bog'liq bo'lmagan diabetning o'rtacha va og'ir shakllari bo'lgan bemorlarda hujayralardagi glyukoza miqdorini nazorat qiladi. Dorilar dorixonalarda tabletkalar shaklida sotiladi, ularning har birida 0,005 g faol moddalar mavjud. "Glipizid" preparati administratsiyadan keyin 30 minut ichida ta'sir qila boshlaydi va 24 soatdan keyin u tanadan butunlay chiqib ketadi.

Dori-darmonlarni dozasini shifokor individual ravishda belgilaydi. Har qanday gipoglikemik dorilar faqat bir qator testlardan so'ng buyuriladi. Shifokor to'liq klinik ko'rinishni o'rnatishi kerak. Dastlabki sutkalik doza 0,005 g dan oshmasligi kerak (bitta tabletka). Eng qiyin holatlarda bemor bir vaqtning o'zida 2-3 tabletka ichishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 0,045 g dan oshmasligi kerak, tabletkalar ovqatdan 30 daqiqa oldin olinadi. Insulindan o'tishda birinchi kunlarda glysemiya darajasini nazorat qilish kerak.

"Glipizid" preparatini qo'llashda deyarli hech qanday nojo'ya ta'sirlar mavjud emas. Kamdan kam hollarda zaiflik va bosh aylanishi mumkin. Bunday noqulaylik dozani sozlash orqali osonlikcha yo'q qilinadi. Ko'pincha, yon ta'sir keksa bemorlarda uchraydi. Shakarni kamaytiradigan yangi avlod dorilar diabetga chalingan bemorlarning farovonligini oshirishga qaratilgan. Har qanday noxush reaktsiyalar terapiyani boshlaganidan keyin bir necha kun ichida yo'qoladi. Glipizidni qabul qilishga qarshi ko'rsatma homiladorlik, shuningdek sulfanilamidlarga individual intolerans hisoblanadi. Dori-darmon bolalar uchun ham buyurilmaydi.

"Glickvidon"

Sulfonilüre sanab chiqingga tegishli bo'lgan yana bir antihiperglikemik preparat. Oldingi vosita singari, u oshqozon osti bezi beta hujayralarida insulin ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi, shuningdek periferik to'qimalarning insulin sezgirligini oshiradi. "Glickvidon" mahsuloti yaxshi va uzoq muddatli ta'sir bilan ajralib turadi. Ko'pgina dorilar (gipoglikemik) giperinsulinemiya keltirib chiqaradi. "Glickvidon" preparati haqida nima deyish mumkin emas.

Preparat 2-toifa diabetga chalingan bemorlarga, shuningdek parhez terapiyasi yaxshi natija bermagan keksa bemorlarga retsept bo'yicha dorixonalarda taklif etiladi. Dozalash shaxsning o'ziga xos xususiyatlariga, shuningdek uning o'ziga xos xususiyatlariga qarab belgilanadi klinik ko'rinish... Minimal sutkalik doza 15 mg, maksimal 120 mg. Tabletkalar ovqatdan oldin darhol olinadi. Qandli diabetning engil shakllarida kuniga bitta tabletka etarli. Odatda, preparat kuniga 2-3 marta olinadi.

"Glickvidon" ni qabul qilishdan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlar mavjud, ammo ularning barchasi tiklanishi mumkin. Davolashning dastlabki bosqichida bemorlarda qichishish va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin. Noxush alomatlar terapiyani boshlagan kunning ertasiga yo'qoladi. Preparat faqat jiddiy allergik reaktsiya bo'lgan taqdirda bekor qilinadi. Shaxsiy intolerans kamdan-kam uchraydi. Ushbu turkumdagi antihiperglikemik dorilar 1-toifa diabetga chalingan bemorlarga buyurilmaydi. Davolash davrida qonda shakar miqdorini nazorat qilishni unutmaslik kerak. Agar ko'rsatkichlar me'yordan oshsa, davolanish rejimini o'zgartiradigan shifokor bilan maslahatlashing.

Sulfonilüre preparatlari qachon buyurilmaydi?

Komada oldidan, shuningdek diabetik koma, sulfanilüre asosidagi dori-darmonlarni tayinlash uchun jiddiy kontrendikedir. Ushbu ketma-ket ichiladigan antihiperglikemik preparatlar homiladorlik va laktatsiya davrida, ilgari qanday natijaga erishilganidan qat'i nazar, qo'llanilmaydi.

Har qanday jarrohlik aralashuvi 2-toifa diabet bilan og'rigan odamning tanasiga katta xavf tug'diradi. Bemorning mudofaasini kuchaytirish uchun sulfanilüre hosilalari ham vaqtincha bekor qilinadi. Yuqumli kasalliklarda ushbu printsipga rioya qilinadi. Asosiy e'tibor kasallikning o'tkir bosqichida davolanishiga qaratilgan. Bemorning sog'lig'i normal holatga kelishi bilanoq yangi antihiperglikemik preparatlar buyurilishi mumkin. Agar sulfanilureuralarga qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, siz ushbu seriyadan dori-darmonlarni qabul qilishni boshlashingiz mumkin.

Glikemiya prandial regulyatorlari

Aminokislotalar bo'yicha ko'plab tadqiqotlar o'tkazilgan, ularning davomida insulin sekretsiyasidagi roli isbotlangan. Benzoik kislota va fenilalaninning analoglari gipoglikemik ta'sirga ega ekanligi aniqlandi. Prandial glycemic regulyatorlari ovqatdan so'ng darhol insulin sekretsiyasini boshqarishga qodir. Ammo bu bosqichda glysemiya darajasi keskin ko'tariladi. Yangi gipoglikemik dorilar qisqa muddatli ta'sirga ega. Shuning uchun ular faqat ovqat paytida yoki undan keyin olinadi. Profilaktika maqsadida dori vositasini qo'llash noo'rin.

Glyukozani kamaytiradigan dorilar tasnifi prandial glycemic regulyatorlarini o'z ichiga olganligiga qaramay, ular juda kam qo'llaniladi. Ushbu seriyadagi dorilar qisqa muddatli ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun ularni II turdagi diabet uchun jiddiy terapiya kompleksida buyurish mumkin emas.

"Novonorm"

Dorixonalarda planshetlar shaklida mavjud bo'lgan og'iz hipoglisemik preparati. Dori dietoterapiya va jismoniy faollik kerakli natijani bermasa buyuriladi. 2-toifa diabetga chalingan bemorlar ko'pincha Novanormni boshqa gipoglikemik vositalar bilan birgalikda qabul qilishadi. Shunday qilib, bemorlar o'zlarining glyukemik darajasini diqqat bilan kuzatishi mumkin.

Novanorm tabletkalarini parhez terapiyasi bilan birgalikda qo'llash maqsadga muvofiqdir. Preparat ovqatdan oldin kuniga uch marta og'iz orqali qabul qilinadi. Kamdan kam hollarda dozani oshirish mumkin. Atıştırmalıklar yoki ovqatni o'tkazib yuborishga moyil bo'lgan bemorlar Novanorm tabletkalarini to'g'ri qabul qilish to'g'risida shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.

Yuqorida aytib o'tilganidek, diabetga qarshi dorilar har doim ham diabetga buyurilmaydi. Ba'zi odamlar qonda glyukoza miqdorini faqat parhez bilan boshqaradilar. Novanorm tabletkalari glisemik nazorat vaqtincha yo'qolganda ishlatilishi mumkin. Preparatni qabul qilishning nojo'ya ta'siri kamdan-kam uchraydi va vaqtinchalik. Bemorda ko'ngil aynish va qorin og'rig'i paydo bo'lishi mumkin. Noxush tuyg'ular tezda o'tadi. Preparat faqat individual intolerans holatida bekor qilinadi. "Novanorm" tabletkalari bolalar, ayollar homiladorlik va laktatsiya davrida, og'ir jigar funktsiyalari buzilgan bemorlar uchun kontrendikedir.

Biguanidlar

Gipoglikemik dorilar tasnifi biguanid guruhiga mansub dorilarni o'z ichiga oladi. Ushbu seriyadagi dorilar insulin sekretsiyasini rag'batlantirish uchun javobgar emas. Shunga qaramay, biguanidlar diabetning ikkinchi turini davolashda muhim rol o'ynaydi, chunki ular tana to'qimalarida periferik glyukozadan foydalanishni ko'paytiradi. Ushbu oziq-ovqat mahsulotining jigar tomonidan ishlab chiqarilishi sezilarli darajada kamayadi. Biguanidlar qon glyukoza miqdorini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin. Ba'zi hollarda umuman normal ishlashga erishish mumkin. Bunday dorilarni qo'llashning asosiy kontrendikatsiyasi diabetik bemorlarda komadan oldingi holatdir. Ehtiyotkorlik bilan, spirtli ichimliklarga moyilligi bo'lgan, shuningdek jigar faoliyati buzilgan bemorlarga gipoglikemik preparatlar 3 avlod uchun buyuriladi.

"Metformin"

Biguanid guruhiga mansub og'iz hipoglisemik preparat. Dorixonalarda preparat planshetlar shaklida taqdim etiladi. Asosiy faol moddalar ichakdagi glyukozaning emishini to'xtatadi, shuningdek periferik to'qimalarda glyukozadan foydalanishni yaxshilaydi. Metformin tabletkalari gipoglikemik reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi. Preparat ketoatsidozga moyil bo'lmagan 2-toifa diabetli bemorlarga buyuriladi. Tabletkalarni semiz bemorlar uchun insulin bilan birgalikda buyurish ham mumkin.

Qonda glyukoza darajasiga qarab, shifokor dori dozasini alohida belgilaydi. Davolashni kuniga bitta tabletkadan ichish bilan boshlash mumkin (500 mg). Dozani bosqichma-bosqich oshirishni faqat ikki haftalik doimiy davolanishdan so'ng boshlash mumkin. Kundalik maksimal doz 6 tabletadan oshmasligi kerak. 70 yoshdan oshgan bemorlar kuniga 2 tabletadan ko'proq ichmasliklari kerak.

Shakar tushiradigan tabletkalar buyragi buzilgan odamlarda kontrendikedir. Agar buyrak funktsiyasi pasayishiga olib keladigan kasallik paydo bo'lsa, Metformin tabletkalari vaqtincha bekor qilinadi. Jarrohlikdan keyin moslashish davrida ularni ichish mumkin emas. O'tkir spirtli zaharlanish jiddiy kontrendikatsiyadir.

Alfa glyukozidaza inhibitörleri

Bu maxsus ichak fermentini (alfa-glyukozidazalar) ishlab chiqarishni to'sib qo'yadigan dorilar guruhidir. Ushbu seriyadagi preparatlar tufayli kraxmal, saxaroza va maltoza kabi asosiy uglevodlarning singishi sezilarli darajada kamayadi. To'g'ri qabul qilingan bo'lsa, ushbu guruhning zamonaviy antihiperglikemik preparatlari mutlaqo nojo'ya ta'sirlarga ega emas. Ichaklar va qorin og'rig'ida mutlaqo bezovtalik yo'q.

Alfa-glyukozidaza inhibitörlerini ovqatning birinchi qultumidan olish kerak. Ovqat bilan birga hazm qilish, uni tashkil etuvchi dorilar yaxshi antihiperglikemik ta'sir ko'rsatadi. Ushbu ketma-ketlikdagi dorilarni sulfanilüre asosidagi mahsulotlar yoki insulin bilan birgalikda qabul qilish mumkin. Shu bilan birga, gipoglikemiya xavfi ortadi.

"Miglitol"

Alfa-glyosidaza inhibitörleri guruhiga mansub shakarni kamaytiruvchi vosita. Jismoniy faollik va ovqatlanish kerakli natijani bermagan taqdirda, o'rtacha 2-darajali diabetga chalingan bemorlarga buyuriladi. Miglitol tabletkalari och qoringa ishlatilganda eng samarali hisoblanadi. Kamdan kam hollarda diabetga qarshi boshqa og'iz preparatlari ham buyuriladi. Qonda glyukoza nazorat qiluvchi vositalarning tasnifi yuqorida keltirilgan.

"Miglitol" preparatining asosiy tarkibiy qismlari ozgina dozada (1-2 tabletka) olinsa, to'qimalarga to'liq singib ketadi. 50 g dozada emilim 90% ni tashkil qiladi. Faol modda buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda chiqariladi. Shakarni kamaytiradigan preparat bolalarga, shuningdek homilador va emizikli ayollarga buyurilmaydi. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar - bu surunkali ichak kasalligi, shuningdek, katta churralar. Miglitol tabletkalarini qabul qilishda nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi. Döküntü va terining qichishi shaklida allergik reaktsiyani rivojlanish hollari ma'lum.

Kombinatsiyalangan gipoglikemik dorilar

Ko'pgina hollarda diabetning ikkinchi turini davolash monoterapiya bilan boshlanadi. Qo'shimcha dori-darmonlarni faqat davolanish muvaffaqiyatsiz tugaganda buyurish mumkin. Muammo shundaki, bitta dori har doim ham ko'plab diabet muammolarini qamrab olmaydi. Siz har xil sinfdagi bir nechta dori-darmonlarni bitta antihiperglikemik vosita bilan almashtirishingiz mumkin. Bunday terapiya xavfsizroq bo'ladi. Axir yon ta'sirlarni rivojlanish xavfi sezilarli darajada kamayadi. eng samarali, shifokorlar ko'ra, thiazolidinediones va metforminin birikmasi, shuningdek sülfonilüreler va metformin mavjud.

Ikkinchi turdagi diabetni davolash uchun mo'ljallangan kombinatsiyalangan dorilar giperinsulinemiya rivojlanishini to'xtatishi mumkin. Buning yordamida bemorlar o'zlarini ancha yaxshi his qilishadi, shuningdek ozish imkoniyatiga ega bo'lishadi. Ko'pgina hollarda insulin terapiyasiga o'tish zarurati butunlay chiqarib tashlanadi.

Eng mashhur kombinatsiyalangan antihiperglikemik preparatlardan biri bu Glibomet. Dori-darmon tabletkalar shaklida chiqariladi. Ular avvalgi terapiya yaxshi natija ko'rsatmasa buyuriladi. Ushbu preparat 1-toifa diabetni davolash uchun ishlatilmaydi. Jigar faoliyati va buyrak etishmovchiligi buzilgan odamlar uchun tabletkalar ham taqiqlanadi. Preparat bolalar uchun, shuningdek homiladorlik va laktatsiya davrida ayollar uchun buyurilmaydi.

Glibomet tabletkalari ko'plab yon ta'sirga ega. Ular diareya, ko'ngil aynish va bosh aylanishiga olib kelishi mumkin. Odatda, allergik reaktsiya qichima va toshma shaklida rivojlanadi. Preparatni qat'iyan shifokorning retsepti bo'yicha qo'llash tavsiya etiladi.

Sog'liqni saqlash boshqarmasi Kurgan viloyati

Davlat byudjet muassasasi

Kurgan viloyat klinik kasalxonasi

Og'iz orqali glyukozani kamaytiradigan dorilarning klinik va farmakologik xususiyatlari

(Axborot pochtasi)

Kurgan 2012 yil

Tuzuvchi:

Kurgan viloyati Sog'liqni saqlash boshqarmasining bosh mustaqil mutaxassisi - bosh mutaxassisi klinik farmakolog Kolomiets Elena Vladimirovna

Xat umumiy amaliyot shifokorlari va endokrinologlar uchun tayyorlangan

Sharhlovchi:

Kurgan viloyati Sog'liqni saqlash boshqarmasining bosh mutaxassisi - bosh mutaxassisi endokrinolog Nikolay Valerievich Plotnikov

^ Shakarni kamaytiradigan og'iz preparatlari

Agar dietaga jismoniy mashqlar bilan birgalikda to'g'ri rioya qilish uglevod almashinuvi uchun kompensatsiyaga olib kelmasa, og'iz orqali antihiperglikemik preparatlarni (OAD) tayinlash tavsiya etiladi.

Glyukozani kamaytiradigan zamonaviy og'iz dori vositalarining tasnifi


  • Biguanidlar

  • Glinidlar (meglitinidlar)

  • Sulfonilüre preparatlari

  • Tiazolidinedionlar (glitazonlar)

  • B-glyukozidaza inhibitörleri

  • Kombinatsiyalangan dorilar

  • Dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri (gliptinlar)

^ SULFONILUREA DIVIVALARI (PSM)

1-avlod PSMlariga xlorpropamid, tolazamid, tolbutamid, karbutamid, 2-avlod dorilariga - glibenklamid, gliklazid, glipizid, glikidon, glimepirid kiradi.

Hozirgi vaqtda ikkinchi avlod PSM klinik amaliyotda qo'llanilmoqda.

^ Ta'sir mexanizmi. 2-toifa diabetga chalingan bemorlarda giperinsulinemiya (hech bo'lmaganda kasallikning boshida) bo'lishiga qaramay, mavjud insulin qarshiligini engish uchun ularning o'z insulinlari etarli emas va dori stimulyatorlari yordamida qonda ushbu gormon konsentratsiyasini oshirish zarur. PSM ta'siri birinchi navbatda oshqozon osti bezi b-hujayralari tomonidan insulin ajralishini rag'batlantirish qobiliyatiga asoslangan. Ushbu guruhdagi dorilar b-hujayra membranalari yuzasidagi o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanadi. Ushbu bog'lanish ATPga bog'liq kaliy kanallarining yopilishiga va b-hujayra membranalarining depolarizatsiyasiga olib keladi, bu esa o'z navbatida kaltsiy kanallarining ochilishiga va kaltsiyning bu hujayralarga tez kirib borishiga yordam beradi. Ushbu jarayon degranulyatsiya va insulin sekretsiyasiga olib keladi. Shunday qilib, glyukoza insulin sekretsiyasini rag'batlantiradigan xuddi shu tabiiy mexanizm faollashadi. Qonda insulin miqdorining oshishi insulinga bog'liq bo'lgan to'qimalar tomonidan glyukozadan foydalanish va jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishni to'xtatilishini ta'minlaydi.


^ Foydalanish uchun ko'rsatma: DMning 2-turi, samarasiz ovqatlanish va jismoniy mashqlar bilan etarli bo'lmagan insulin sekretsiyasining ustunligi.

Farmakokinetikasi.Ushbu guruhda giyohvand moddalarning juda keng qo'llanilishiga qaramay, ularning farmakokinetikasi to'g'risidagi ma'lumotlar juda ziddiyatli va, masalan, turli xil adabiyot manbalarida bir xil dori uchun yarim umr juda farq qiladi. Odatda SCIlar yaxshi so'riladi, deb qabul qilinadi, ammo etarli darajada so'rilmaydigan bemorlar bor, ularning sababi aniq emas. PSMning emishi (va shuning uchun harakatning boshlanishi) ovqatdan so'ng, ayniqsa, keksayganida va giperglikemiya sharoitida tolaning miqdori yuqori bo'lgan holda sekinlashadi.

Demak, umumiy tavsiya PSMni ovqatdan kamida yarim soat oldin qabul qilish; tezroq singishi bilan mikronizatsiyalangan dorilarni ovqatdan 15 daqiqa oldin olish kerak. Barcha PSMlar oqsillarni (75-99%) yuqori darajada bog'laydi, bu esa ularni yuqori darajada protein bilan bog'langan boshqa dorilar bilan (steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, salitsilatlar, sulfanamidlar, fibratlar va boshqalar) ta'sir o'tkazish imkonini beradi.

Barcha PSMlar jigarda, ba'zida faol metabolitlar (glibenklamid, glimepirid) hosil bo'lishi bilan metabollanadi. SCM ning chiqarilishi, qoida tariqasida, siydik bilan buyraklar orqali amalga oshiriladi, shu bilan birga 95% glitsidon safro bilan ichak orqali chiqariladi, shuning uchun bemorda buyrak etishmovchiligi bo'lsa, ushbu preparat barcha SCMlardan afzalroqdir.

Minimal dozalardan boshlab PSM buyuriladi, asta-sekin (1-2 hafta oralig'ida) ta'sirni baholaydi va kerak bo'lganda dozani oshiradi. Har holda, keksa yoshdagi gipoglikemik holatlarning yuqori xavfini yodda tutgan holda, preparatning dozasini alohida tanlash kerak.


  • 1-toifa diabet mellitus,

  • ketoatsidozli va bo'lmagan holda o'tkir metabolik dekompensatsiya

  • og'ir jigar va buyrak etishmovchiligi

  • homiladorlik va laktatsiya davri

  • individual intolerans.

Yon effektlar PSM shunday gipoglikemiya, oshqozon-ichak kasalliklari, jigar faoliyatining buzilishi, terining allergik reaktsiyalari; agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, suyak iligi aplaziyasi holatlari tasvirlangan. Shuningdek, PSM dan foydalanishda istalmagan ta'sir tana vaznining oshishi bo'lishi mumkin.

^ Gipoglikemik ta'sirga ega bo'lgan ko'pgina dorilar, sulfanilüre türevleri bilan birga qabul qilinganida, hipoglisemik holatlarning rivojlanishiga sabab bo'lishi mumkin.

Gipoglikemik ta'sirga ega dorilar (insulin ta'sirini kuchaytiradi):


    • Anabolik steroid.

    • Somatostatin analoglari.

    • b-blokerlar.

    • Guanetidin.

    • Disopiramid.

    • ACE inhibitörleri.

    • Kaltsiy preparatlari.

    • Klonidin.

    • Klofibrat.

    • Lityum karbonat.

    • Mebendazol.

    • Pentamidin.

    • Piridoksin.

    • Propoksifen.

    • Og'zaki gipoglikemik vositalar.

    • Salitsilatlar.

    • Sulfinpirazon.

    • Sulfonamidlar.

    • Tetratsiklinlar.

    • Fenilbutazon.

    • Fluoksetin.

    • Xlorokin.

    • Etanol.
Ba'zi dorilar sulfanilüvit hosilalarini plazma oqsillari bilan bog'lanishidan siqib chiqaradi va shu bilan tavsiflangan guruhdagi dorilarning qonda erkin dori konsentratsiyasini oshiradi va uning b-hujayralarga ta'sirini oshiradi. Bunday dorilar boshqa sülfonil karbamid sanab chiqing (misol uchun, katoridagi diuretiklar), antibyotiklar, salisilik kislota sanab chiqing, warfarin o'z ichiga oladi.

Agar sulfanilüre sanab chiqing dozasi giperglikemik ta'sirga ega dori-darmonlarni qabul qilish fonida tanlangan bo'lsa, unda ikkinchisining keskin chiqarilishi gipoglikemiya rivojlanishiga sabab bo'lishi mumkin.

Giperglikemik ta'sirga ega dorilar (insulin ta'sirini susaytiradi):


    • Antiretrovirus dorilar.

    • Kaltsiy antagonistlari (diltiazem).

    • Asparaginaz.

    • Asetazolamid.

    • β 2 -adrenomimetika.

    • H 2-gistamin retseptorlari blokerlari.

    • Geparin.

    • Glyukokortikosteroidlar.

    • Danazol.

    • Diazoksid.

    • Diuretiklar (tiazidlar, etakrin kislotasi).

    • Dobutamin.

    • Isoniazid.

    • Kalsitonin.

    • Morfin sulfat.

    • Niasin.

    • Nikotin.

    • O'sish gormoni.

    • Qalqonsimon bez gormonlari.

    • Fenitoin.

    • Fenotiazin hosilalari.

    • Siklofosfamid.

    • Epinefrin.

    • Estrogenlar va ularni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivlari.

GLIBENKLAMID 2-toifa diabetni davolashda ishlatiladigan eng keng tarqalgan dori. Bu oshqozon osti bezi hujayralarida ATPga bog'liq kaliy kanallari uchun eng yuqori yaqinligi tufayli PSMning butun guruhi orasida eng aniq antihiperglikemik ta'sirga ega. Hozirgi vaqtda ham glibenklamidning mikronizatsiyalangan shakllari (5 mg), ham mikronlashtirilgan shakllari (1,75 mg va 3,5 mg) qo'llanilmoqda.

Glibenklamidning mikronizatsiyalanmagan shaklining bioavailability 70% gacha, uning qondagi kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin maksimal 4-6 soatga etadi. Glibenklamid to'liq metabolizmga tushib, faol bo'lmagan va faol oksimetabolitlarni hosil qiladi va ikki tomonlama ajralish yo'liga ega (buyraklar orqali 50%, safro bilan 50%). Buyrak etishmovchiligida preparatning chiqarilishi o'zgarmaydi, lekin oqsillarga bog'lanish kamayadi (gipoalbuminemiya bilan), natijada preparatning erkin fraktsiyasi oshadi va gipoglikemiya xavfi mavjud.

Preparat kuniga 1-2 marta buyuriladi, odatda ertalab va kechqurun dozasining nisbati 1: 1 yoki 2: 1 ni tashkil qiladi. Preparat ovqatdan 20-30 daqiqa oldin olinadi. Qoida tariqasida mikronizatsiyalangan shakldagi preparatning o'rtacha sutkalik dozasi 10-15 mg ni tashkil qiladi.

Hozirgi vaqtda glibenklamidning mikronizatsiyalangan shakllari ko'proq qo'llanilmoqda, ular deyarli to'liq bioavailability, maxsus farmakokinetikasi va farmakodinamikasi bilan tavsiflanadi va bir martalik va kunlik dozada (5 mg mikronizatsiya qilinmagan maninil taxminan 3,5 mg mikronizatsiyaga teng) foydalanganda yuqori samaradorlik bilan ajralib turadi. Mikronizatsiya tufayli preparat oshqozon-ichak traktidan tezda so'riladi, bu esa uni deyarli ovqatdan oldin olishga imkon beradi.

Mikronlashtirilgan glibenklamidning maksimal kontsentratsiyasi ham oldinroq sodir bo'ladi, ya'ni. ovqatdan keyin glysemiyaning eng yuqori darajasiga to'g'ri keladi. Mikronizatsiyalangan shakllarning gipoglikemik ta'sirining davomiyligi 24 soatgacha va preparatning to'liq bioavailability tufayli glibenklamidga bo'lgan ehtiyoj 30-40% ga past bo'ladi, bu oxir-oqibat kun davomida insulinning etarli sekretsiyasini ta'minlaydi va gipoglikemik holatlar xavfini kamaytiradi.

GLIPIZID qisqa muddatli ta'sirga ega (yarim umr 1-5 soat) va faol bo'lmagan metabolitlarning hosil bo'lishi bilan jigarda metabolizmga uchraydi, bu esa gipoglikemiya xavfini kamaytiradi. Ovqatlanishdan oldin kuniga 2,5-15 mg dozada 2 dozada bo'linadi. Sekin ajralib chiqadigan glipizidning (glipizid retard yoki GITS - oshqozon-ichak terapevtik shakli) afzalligi shundaki, ikki kamerali planshetning maxsus yarim o'tkazuvchan qobig'i tufayli faol moddaning ajralishi doimiy bo'lib, u ovqat iste'mol qilishiga yoki oshqozon pH darajasiga bog'liq emas. Glipizidning giperinsulinemiyani ozroq darajada oshirishi va uni ishlatish bilan insulin sekretsiyasining ko'payishi asosan oziq-ovqat mahsulotlarini iste'mol qilishga javoban sodir bo'lishi haqida dalillar mavjud, bu ham gipoglikemiya xavfini kamaytiradi. Barqaror glipizid kuniga 5-20 mg dozada buyuriladi, bu bemorlar uchun qulayroqdir.

GLIKLAZID ikkita shaklda mavjud - standart va o'zgartirilgan versiya. Hozirgi vaqtda gliklazidning o'zgartirilgan chiqarilish shakli asosan qo'llanilmoqda.

Kun davomida 2-toifa diabetga chalingan bemorlarda glysemiya darajasining o'zgarishiga mos ravishda faol moddaning chiqarilishini ta'minlash uchun o'zgartirilgan relyefli gliklazidning yangi shakli yaratildi. Faol modda gipromellyoz tolalaridan tashkil topgan yangi matritsaga joylashtiriladi, oshqozon-ichak sharbati bilan o'zaro aloqada bo'lganda, hidrofilik matritsa gelni hosil qiladi, bu esa preparatni bosqichma-bosqich chiqarilishiga olib keladi. Klinik va eksperimental tadkikotlarda preparatning ushbu shaklidan foydalanish insulin sekretsiyasining birinchi bosqichini tiklashga, prandial glycemic nazoratining yaxshilanishiga va ovqatdan keyin insulin miqdorining kechiktirilgan o'sishining pasayishiga olib kelishi isbotlangan. Bundan tashqari, preparatning chiqarilishi oziq-ovqat iste'mol qilish bilan bog'liq emas, balki glyukemiya darajasiga qarab sodir bo'ladi, bu kun davomida insulinning ko'proq fiziologik sekretsiyasini ta'minlaydi.

B-hujayrali retseptorlari bilan tanlab ta'sir o'tkazib, o'zgartirilgan gliklazid xuddi shu sharoitda glibenklamid va glimepiridning deyarli qaytarilmas bog'lanishidan farqli o'laroq, qaytariladigan bog'lanishni hosil qiladi. Retseptor bilan bog'lanishning qaytaruvchanligi, preparatning faol bo'lmagan metabolitlari hosil bo'lishi va ularning tez chiqarilishi ushbu turdagi diabetga chalingan bemorlarni davolashda ushbu preparatning optimal bardoshliligi va xavfsizligini aniqlaydi.

Gliklazid gipoglikemik ta'siridan tashqari mikrosirkulyatsiya, gemostaz tizimi, ayrim gemodinamik va reologik parametrlarga sezilarli ijobiy ta'sir ko'rsatadi, bu esa 2-toifa diabetli bemorlar uchun juda muhimdir. Preparat qandli diabetda asoratlarni rivojlanishida ishtirok etishi mumkin bo'lgan ikkita mexanizmga ta'sir qilish orqali kichik tomirlar trombozi xavfini kamaytiradi: trombotsitlar agregatsiyasi va yopishqoqligini qisman inhibatsiyasi va trombotsitlarni faollashtiruvchi omillar (beta-tromboglobulin, tromboksan B2) kontsentratsiyasining pasayishi, shuningdek, fibrinolitik faollikni tiklash qon tomir endoteliy va to'qima plazminogen faollashtiruvchisi faolligining oshishi. Shuningdek, gliklazid antioksidant va antioterogen xususiyatlarga ega.

O'zgartirilgan gliklazid ta'sirining davomiyligi 24 soatni tashkil qiladi, shuning uchun preparat nonushta qilishdan oldin kuniga bir marta olinadi, shuning uchun ta'sir profilining insulin sekretsiyasining normal kunlik ritmiga to'g'ri keladi.

GLIKUDON buyrak kasalligi bo'lgan odamlarda tayinlanishi mumkin bo'lgan gipoglikemik preparat: qabul qilingan preparatning 95% dozasi oshqozon-ichak trakti orqali va atigi 5% buyraklar orqali chiqariladi. Shuni ham ta'kidlash kerakki, boshqa preparatlar bilan taqqoslaganda, glitsidon qisqa muddatli (yarim umr taxminan 1,5 soat, ta'sir muddati 8-12 soatgacha), shuning uchun qabul qilish chastotasini kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Preparat qonda glyukoza miqdorini ham, ovqatdan keyin ham samarali ravishda kamaytiradi.

GLIMEPIRID bir qator o'ziga xos xususiyatlarga ega. Boshqa PSMlardan farqli o'laroq, glimepirid klassik sulfanilüre retseptorlari bilan (molekulyar og'irligi 177 kDa) emas, balki molekulyar og'irligi 65 kDa bo'lgan boshqa oqsil bilan bog'lanadi. Shu nuqtai nazardan, preparat glibenklamiddan 2,5 baravar tezroq, insulinni b-hujayralar tomonidan faqat oziq-ovqat mahsulotlariga javoban chiqarilishiga olib keladi. Boshqa tomondan, uning kompleksining majburiy oqsil bilan ajralishi boshqa PSMlarga qaraganda 8-9 marta tezroq sodir bo'ladi. Tez aloqasi va retseptorlari bilan tez ajralishi tufayli preparat jismoniy mashqlar paytida insulin sekretsiyasining pasayishiga to'sqinlik qilmaydi. Ta'sirning uzoq davomiyligi (24 soat) kuniga 1 marta qabul qilishni etarli qiladi, bu esa dori-darmonlarni o'tkazib yuborish ehtimolini pasaytiradi. Glimepiridning ikki tomonlama chiqarilish yo'li (siydik va safro) bo'lganligi sababli, buyrakning engil va o'rtacha darajada buzilishi uchun buyurilishi mumkin.

BIGUANIDA

Hozirgi kunda klinik amaliyotda faqat dimetilbiguanid ishlatiladi. METFORMIN.

^ Ta'sir mexanizmi : Biguanidlarning glyukemik darajasiga ta'sirini hipoglisemik emas, balki antihiperglikemik deb baholash mumkin.

Ushbu guruhning dori-darmonlari insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi, ammo ikkinchisining mavjudligida ular to'qimalar tomonidan glyukozaning periferik ishlatilishini kuchaytiradi. Biguanidlar insulinning periferik to'qimalarga ta'sirini kuchaytiradi, insulin qarshiligini pasaytiradi. Biguanidlarning ikkinchi muhim ta'sir mexanizmi glyukoneogenezning pasayishi va jigar tomonidan glyukoza hosil bo'lishining pasayishi hisoblanadi. Giyohvand moddalar qon glyukoza miqdorini (ayniqsa, ro'za tutish) normal darajaga tushirishi mumkin, ammo past darajaga emas. uglevod almashinuviga metforminin sanab ta'siri tashqari, u 2-turdagi diabet kam bo'lmagan muhimdir lipid almashinuvini o'z ijobiy ta'sirini ta'kidlab o'tish lozim.


Farmakokinetikasi.Og'iz orqali yuborilgandan keyin metforminning mutlaq bioavailability 50-60% ni tashkil qiladi. Metformin, oshqozon-ichak traktidan so'rilganidan so'ng, qon oqsillari bilan bog'lanmaydi va jigarda metabollashtirilmaydi. U buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, o'rtacha yarim emirilish davri 1,5-4,7 soatni tashkil qiladi. Buyrak shikastlanganda metforminni chiqarish darajasi pasayadi.

^ Foydalanish uchun ko'rsatmalar metformin - dietoterapiya paytida yoki PSMdan foydalanish bilan birgalikda diabetning ikkinchi turiga (birinchi navbatda semirib ketgan) odamlarda kasallik uchun kompensatsiyaga erishish mumkin emas.

^ Uchrashuv tamoyillari. Metforminning boshlang'ich sutkalik dozasi odatda 500-850 mg ni tashkil qiladi. Preparat ovqat bilan birga olinadi. Agar kerak bo'lsa, terapiya boshlanganidan bir hafta o'tgach, nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa, preparatning dozasini kuniga ikki marta 500-850 mg gacha oshirish mumkin. Metforminning optimal sutkalik dozasi 1500-2000 mg (500 mg uch marta yoki kuniga ikki marta 850-1000 mg). Maksimal sutkalik doza 3000 mg.

^ Yon ta'siri orasida metforminni diareya va boshqa dispeptik hodisalarni (og'izdagi metall ta'mi, ko'ngil aynish, anoreksiya) ta'kidlash lozim, bu ko'pincha terapiyaning boshida kuzatiladi va keyin bir necha kundan keyin o'z-o'zidan o'tib ketadi. Dozani sekin titrlash va ular paydo bo'lganda dozani kamaytirish, shuningdek, preparatni to'g'ri qabul qilish bilan yon ta'sir xavfi minimallashtirilishi mumkin: ovqatlanish paytida, chaynamasdan, ko'p suyuqlik ichish (masalan, stakan suv).

Boshqa nojo'ya ta'sirlar juda kam uchraydi. Biguanidlarning eng xavfli yon ta'siri bu laktik atsidozning rivojlanishi. glyukoneogenezning inhibatsiyasi bu biokimyoviy jarayonda glyukozaning asosiy kashshoflari - laktat, piruvat va alanin tarkibining ko'payishiga olib keladi. Bu borada minimal xavf metforminga ega bo'lib, hozirda dorilar ishlatilmoqda. Laktik atsidoz rivojlanishi bilan, qoida tariqasida u keladi metformin bilan bog'liq emas, balki metformin bilan bog'liq atsidoz haqida. Har xil og'irlikdagi laktik atsidoz dorilarsiz, yurak, buyrak va jigar etishmovchiligi fonida, shuningdek spirtli ichimliklarni iste'mol qilish bilan rivojlanishi mumkin. Shu bilan birga, laktik atsidozning bunday ahamiyatsiz xavfini ham yodda tutish va laktat tarkibini nazorat qilish (optimal ravishda yiliga ikki marta) va glomerular filtratsiya tezligini muntazam ravishda baholash kerak (har qanday kelib chiqadigan buyrak etishmovchiligining rivojlanishi metformin to'planishiga olib keladi). Agar mushaklar og'rig'iga oid shikoyatlar paydo bo'lsa, laktat darajasi darhol tekshirilishi kerak, agar ikkinchisi yoki kreatinin tarkibidagi qon miqdori oshsa, metformin bilan davolanishni to'xtatish kerak. Metformin ta'sirining ijobiy jihatlariga uning o'zi gipoglikemiya keltirib chiqarishi mumkin emasligi kiradi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar metforminni tayinlash uchun ketoatsidoz, har qanday tabiatning gipoksik holati, jigar va buyrak faoliyati buzilishi, yurak etishmovchiligi, spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish tendentsiyasi va sut kislotasi, homiladorlik, laktatsiya tarixi ko'rsatiladi.

Metforminni vaqtincha to'xtatishning umumiy ko'rsatkichlariga yaqinlashib kelayotgan umumiy behushlik (preparat kamida 72 soat oldin bekor qilinadi), perioperativ davr, o'tkir yuqumli kasalliklar va surunkali kasalliklarning kuchayishi kiradi. Bundan tashqari, metforminni qabul qilish 1-2 kun oldin to'xtatilishi kerak kontrastli vositani vena ichiga yuborishdan keyin buyrak etishmovchiligining rivojlanish xavfi bilan bog'liq holda kontrastli har qanday tadqiqotni o'tkazish.

So'nggi paytlarda keksa bemorlarda metforminni ishlatish taqiqlanmagan. Agar ilgari metformin 65 yoshdan oshgan bemorlarga ko'rsatilmagan bo'lsa, endi bemorda yurak-qon tomir kasalliklari (yurak etishmovchiligi, yangi miokard infarkti), jigar va buyrak kasalliklari bo'lmasa, bunday yosh cheklovlari amalda bekor qilinadi.

^ Dori vositalarining o'zaro ta'siri.


Giyohvand moddalar bilan bir vaqtning o'zida ishlatilganda ta'sir

^ MAO inhibitörleri

metformin.

Fenotiyazinlar

metformin.

Diazoksid

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

Etanol va etanol o'z ichiga olgan preparatlar

Laktik atsidoz xavfining ko'payishi, ayniqsa ro'za tutishda yoki past kaloriya dietasiga rioya qilishda.

Insulin


^ Nikotin kislotasining hosilalari

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

Xlorpromazin

Xlorpromazin insulin chiqishini inhibe qilish va buyrak usti bezlaridan epinefrinni chiqarishni kuchaytirish qobiliyatiga ega, bu qon glyukoza miqdorining oshishiga olib keladi va gipoglikemik dorilar samaradorligini pasaytiradi.

Simetidin

Metformin klirensining pasayishi, bu sut atsidozini rivojlanish xavfini oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar

GCS metforminning samaradorligiga ta'sir qiladi, chunki glyukoza bardoshligi pasayadi va plazmadagi glyukoza miqdori oshadi, ba'zi hollarda ketoz kuzatiladi.

^ Gipoglikemik agentlar sulfanilüre sanab chiqing

Gipoglikemik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

Siklofosfamid va uning hosilalari

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

^ Estrogen va gestagenlarning kombinatsiyasi

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

Danazol

Giperglikemik ta'sirni rivojlanishi mumkin.

Akarboza

Gipoglikemik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

Oksitratsiklin

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

^ Qalqonsimon bez gormonlari

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

^ Bilvosita antikoagulyantlar kumarin hosilalari

Antikoagulyant ta'sirining pasayishi mumkin.

^ Diuretiklarni ilmoq

Laktik atsidozning rivojlanishi buyrak funktsional etishmovchiligining rivojlanish xavfi ortishi tufayli mumkin.

Glyukagon

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

Beta2-adrenostimulyatorlar

Beta2-adrenostimulyatorlarni parenteral yuborish bilan metforminning gipoglikemik ta'siri pasayishi mumkin.

Salitsilatlar

Gipoglikemik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

^ Klofibrat hosilalari

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

Beta-blokerlar

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

^ Radiologik tekshirish uchun yod tarkibidagi rentgen kontrastli moddalar

Metformindan foydalanish davrida rentgenologik tekshirish uchun yod tarkibidagi rentgen kontrastli moddalardan foydalanish buyrak funktsional etishmovchiligi fonida sut kislotasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

^ Adrenalin (simpatomimetika)

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

^ Tiazid va ilmoqli diuretiklar

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kamaytirish.

NSAID

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

^ ACE inhibitörleri

Metforminning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish.

Hozirgi vaqtda uzoq muddatli metformin (12-24 soat) mavjud.

^ MEGLITINIDLAR (KLINIDLAR, BOSHQA TARTIBDAGI REGULATORLAR)

GLIKEMIYA).

Ushbu dorilar insulin sekretsiyasini stimulyatorlari guruhiga kiradi, ammo boshqa sinf vakillari kimyoviy birikmalarPSM ga qaraganda. Ta'sirning juda tez boshlanishi, bu ularga ovqatdan keyin giperglikemiyani (ovqatdan keyin giperglikemiya) tartibga solishga imkon beradiganligi sababli ushbu dorilar "prandial regulyatorlar" deb nomlangan.

^ Ta'sir mexanizmi ... Meglitinidlar oshqozon osti bezi b-hujayralarida (SUR1) o'ziga xos joylarga bog'lanib insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi, bu ATPga bog'liq kaliy kanallarining yopilishiga, L tipidagi kaltsiy kanallarining faollashishiga, kaltsiy ionlarining hujayralarga kirishiga va tarkibida insulin bo'lgan sekretor granulalarning ekzotsitoziga olib keladi. ... PSMdan farqli o'laroq, glinidlar juda tez va qisqa vaqt ichida harakat qilishadi, ular bir necha soniya yoki daqiqalardan so'ng b-hujayra retseptorlari bilan aloqadan ozod bo'lishadi. Preparatning retseptorlari bilan bu tezkor va qaytariladigan bog'lanishi insulin sekretsiyasining birinchi bosqichini tiklashga olib keladi.

Hozirgi kunda dunyoda sulfanilüre bo'lmagan sekretagoglar guruhidan uchta dori ro'yxatga olingan: repaglinid, nateglinid va mitiglinid.

REPAGLINIDE . Karbamoil-metil-benzo kislotasining hosilalariga taalluqlidir. Bu muhitda glyukoza yo'q bo'lganda b-hujayralar tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi, ammo 5 mmol / L dan yuqori bo'lgan glyukoza konsentratsiyasida PSMga qaraganda bir necha baravar faolroq bo'ladi. Repaglinidning yana bir xususiyati uning ta'sir tezligi.

Preparat tez so'riladi, ta'sirning boshlanishi 5-10 daqiqada sodir bo'ladi, bu esa bemorga ovqatdan oldin darhol uni olishga imkon beradi. Plazmadagi eng yuqori konsentratsiyaga 40 daqiqadan so'ng erishiladi - 1 soat, bu ovqatdan keyin glyukemiya darajasini yaxshiroq tartibga soladi. Preparat xuddi shu qadar tez faolsizlantiriladi, shuning uchun insulin miqdori qabul qilinganidan keyin 3 soatdan keyin boshlang'ich darajasiga qaytadi, bu esa ovqat paytida normal insulin sekretsiyasini taqlid qiladi va ovqatlanish o'rtasida gipoglikemiya ehtimolini pasaytiradi. Shuningdek, repaglinidning ijobiy xossalariga uning to'g'ridan-to'g'ri ekzotsitozga olib kelmasligi va b-hujayrada insulin biosintezini bostirmasligi kiradi. Bularning barchasi b-hujayralarni ancha sekinroq tükenmesine olib keladi. Repaglinidning inaktivatsiyasi jigarda sodir bo'ladi, 90% dan ortig'i safro orqali chiqariladi, bu bemorlarga preparatni nafaqat engil, balki hattoki mo''tadil buyrak shikastlanishi bilan ham qabul qilishga imkon beradi. Gipoglikemik koma holatlaridan foydalanish fonida xabar berilmagan.

Preparat asosiy ovqatlardan oldin qabul qilinadi (odatda kuniga 2-4 marta), shuning uchun bemor dietaga rioya qilish borasida ko'proq moslashuvchan bo'lish imkoniyatiga ega. Agar ovqatdan (masalan, tushlikdan) voz kechsangiz, preparat ham o'tkazib yuboriladi. Bu faol turmush tarziga ega bo'lgan nisbatan yosh bemorlar uchun juda muhimdir. bu holda SCIni davolashda gipoglikemiya xavfi paydo bo'ladi. Agar siz ovqatni o'tkazib yuborsangiz, preparat qabul qilinmaydi.

NATEGLINID prandial glycemic regulyatorlarining yana bir vakili. Bu D-fenilalanin aminokislotasining hosilasi. Ta'sir mexanizmi va barcha asosiy farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari repaglinidga o'xshaydi. Shuni ta'kidlash kerakki, u deyarli dozani tanlashni talab qilmaydi va har bir asosiy ovqatdan oldin 120 mg standart bitta dozaga ega.

Repaglinid qisqa muddatli 2-toifa diabet bilan kasallangan bemorlarda eng yaxshi natijalarni ko'rsatadi, ya'ni. insulin sekretsiyasi saqlanib qolgan bemorlarda. Agar meglitinidlarni qo'llash bilan ovqatdan keyin glysemiya yaxshilansa va ro'za tutadigan glysemiya ko'tarilsa, ular metformin yoki uzoq vaqt ta'sir etadigan insulin bilan yotishdan oldin muvaffaqiyatli birlashtirilishi mumkin. Meglitinidlarning PSM bilan birikmasi kontrendikedir, chunki dorilar bir xil gipoglikemik ta'sir mexanizmiga ega.

^ Foydalanish uchun ko'rsatmalar insulin sekretsiyasining etarli bo'lmagan belgilariga ega bo'lgan (ortiqcha vaznsiz) yangi tashxis qo'yilgan 2-toifa diabet kasalligi; ovqatdan keyin og'ir giperglikemiya bilan kechadigan 2-toifa diabet mellitus; keksa va odamlar qari 2 Qandli diabetning kiriting; boshqa hipoglisemik preparatlarga nisbatan murosasizlik bilan 2-toifa diabet mellitus.

^ Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bu 1-toifa diabet, ketoasidoz, homiladorlik va laktatsiya davri, jigar etishmovchiligi, buyrak etishmovchiligi (nateglinid uchun).

^ Yon effektlar sekretagoglar PSM uchun o'tkaziladiganlarga o'xshaydi, chunki ikkalasi ham ichki insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi: gipoglikemiya - 16%, vazn ortishi - 3%, trombotsitopeniya, leykopeniya, jigar fermentlarining ko'payishi -

^ THIAZOLIDINEDIONES (GLITAZONES)

Tiazolidinedionlar - PPAR-b peroksizom proliferatori tomonidan faollashtirilgan yadro retseptorlari yuqori afinitik agonistlari.

Ta'sir mexanizmi.

Ta'sir mexanizmi periferik to'qimalarning insulinga sezgirligini oshirishga asoslangan. Tiazolidinedionlar faqat insulin ishtirokida ta'sir qiladi: ular metformin singari insulin metformin bilan taqqoslaganda tana to'qimalarida ta'sir qilishiga yordam beradi, to'qimalarning insulin qarshiligini ancha pasaytiradi, ammo jigarda glyukoneogenezni biroz bostiradi.

Glikemiya darajasini pasaytirish bilan bir qatorda to'qimalarning insulinga sezgirligini oshirish lipid profiliga foydali ta'sir ko'rsatadi (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasi oshadi, triglitseridlarning miqdori kamayadi). Shunday qilib, tiazolidinedionlar insulin qarshiligini yo'q qilib, o'zlarining endogen insulinining fiziologik ta'sirini kuchaytiradi va shu bilan birga uning qondagi konsentratsiyasini pasaytiradi. Ichki insulin sekretsiyasi (1-toifa diabet bilan kasallangan bemorlarda) yoki sekretsiyasi kamaygan holda (2-toifa diabetning uzoq davom etadigan bemorlarida va PSM maksimal dozasida yaxshi kompensatsiyaga erishmagan bemorlarda) bu dorilar guruhi gipoglikemik ta'sirga ega bo'lolmaydi.


Farmakokinetikasi.Tiazolidinediones oshqozon-ichak traktida yaxshi so'riladi va deyarli butunlay plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Qonda pioglitazonning maksimal kontsentratsiyasi 2-4 soatdan so'ng, rosiglitazon - 1 soatdan keyin. Tiazolidinedionlar jigarda metabolizmga uchraydi, faol metabolitlar esa pioglitazonda hosil bo'ladi, bu uning ta'sirini uzoq davom etishini ta'minlaydi. Roziglitazon asosan buyraklar orqali chiqarilishiga qaramay, engil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi bilan, uni dozani o'zgartirmasdan buyurish mumkin.

^ Foydalanish uchun ko'rsatmalar insulin qarshiligining belgilari bilan yangi tashxis qo'yilgan 2-toifa diabet; PSM yoki biguanidlarning o'rtacha terapevtik dozalarining samarasizligi bilan DM 2 turi; Boshqa hipoglisemik dorilarga nisbatan chidamsizligi bilan DM 2 turi; Birgalikda dislipidemiya bilan 2-toifa diabet.

Ushbu dorilar genlarning transkripsiyasini rag'batlantirish orqali harakat qilishini hisobga olsak, maksimal ta'sirga erishish uchun 2-3 oygacha vaqt ketadi. Ushbu sinfdagi dorilar monoterapiya sifatida, shuningdek PSM, insulin yoki metformin bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Ular deyarli gipoglikemiya keltirib chiqarmaydilar (ammo biguanidlar singari, ular gipoglikemiya chastotasini insulin sekretsiyasining stimulyatorlari bilan ko'paytirishi mumkin).

^ Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bu 1-toifa diabet, ketoasidoz, homiladorlik va laktatsiya davri, jigar patologiyasi (jigar transaminazalarining ko'payishi\u003e 2,5 me'yor), NYHA III-IV sinf yurak etishmovchiligi. Tiazolidinediones guruhidagi dorilar bilan terapiyani tayinlashda jigar faoliyatini (AST va ALT darajasi) kuzatib borish kerak.

Ushbu dorilarning kiruvchi ta'sirlaridan biri o'rtacha vazn ortishi bo'lib, bu to'qimalarning sezgirligini endogen insulinga ko'payishi va yog 'to'qimalarining visseral yog' cho'kishining pasayishi va teri osti yog 'qatlamining ko'payishi bilan qayta taqsimlanishi bilan izohlanadi. Klinik tadkikotlar paytida pioglitazon har qanday sababdan o'lim, yog'siz miokard infarkti (shu jumladan, uning asemptomatik varianti), qon tomir va o'tkir koronar sindrom kabi hodisalar xavfini sezilarli darajada kamaytirishi haqida ma'lumotlar olingan. Ammo tiazolidinedionlarni qabul qilishda bunday yon ta'sirlar, masalan, shish va yurak etishmovchiligining rivojlanishi bilan suyuqlikni ushlab turish va suyak mineral zichligining pasayishi qayd etilgan. Suyak to'qimasi massasining pasayishi mezenximal progenitor hujayralarni osteoblastlardan adipotsitlarga farqlanishining buzilishi natijasida yuzaga keladi deb taxmin qilinadi. Bundan tashqari, tiazolidinedionlar aromataza yo'liga ma'lum darajada ta'sir qiladi, natijada estrogen ishlab chiqarish kamayadi va suyak rezorbsiyasi ko'payishi mumkin, bu qisman diabetga chalingan ayollarda suyak mineral zichligiga katta ta'sir ko'rsatishini tushuntiradi.

^ Dori vositalarining o'zaro ta'siri ... Tiyazolidinedionlarning samaradorligi gemfibrozil va ba'zi kinolonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sezilarli darajada oshadi.

^ ALFA-GLUKOSIDAZNING INIBITORLARI

Ushbu dorilar guruhiga uglevodlarni parchalanishi va singishi bilan bog'liq oshqozon-ichak trakti fermentlarini inhibe qiluvchi vositalar kiradi. Ushbu guruhdan bitta dori Rossiyada ro'yxatdan o'tgan - ACARBOSE.

Ma'lumki, oshqozon-ichak traktidagi parhezli uglevodlar o'ziga xos fermentlar (glyukozidazalar) tomonidan ingichka ichakda so'rilib qonga tushadigan monosaxaridlarga parchalanadi. Alfa-glyukozidazalarning ingibitorlari psevdetetrasaxaridlar bo'lib, ular oshqozon-ichak fermentlari bilan bog'lanish joylari uchun di-, oligo- va polisakkaridlar bilan raqobatlashib (ingichka ichakda ketma-ket fermentatsiya va uglevodlarni singdirish jarayonlarini sekinlashtiradi). O'zlashtirilmagan uglevodlar proksimal kelgan ingichka ichak Ular bo'linish va so'rilishini kechiktiriladi distal, ham. Bundan tashqari, hazm qilinmagan uglevodlar yo'g'on ichakka kirib, u erda ichak florasi tomonidan parchalanadi karbonat angidrid va suv. Ushbu ta'sir mexanizmi ovqatdan keyin giperglikemiya darajasining pasayishiga olib keladi, ya'ni. ushbu guruhdagi dorilar hipoglisemik emas, antihiperglikemikdir. Shunday qilib, ular yuqori to'qlikda glisemik darajadagi va normal ro'za bilan eng samarali hisoblanadi. Ikkinchisiga erishish uchun ko'pincha boshqa dorilar talab qilinadi.

Alfa-glyukozidaza inhibitörlerinin asosiy ta'sir mexanizmiga asoslanib, giyohvand moddalar faqat antihiperglisemik ta'sirni bemorning dietasi asosan murakkab uglevodlar (kraxmal) bilan ifodalangan va davolash juda ko'p foydalanish bilan deyarli samarasiz bo'lgan taqdirda amalga oshirishi mumkinligi aniq. oddiy uglevodlar... Ikkinchisi barcha uglevodlarning 40% dan ko'p bo'lmasligi kerak.

Ushbu dorilar bilan monoterapiya samaradorligi past va asosan uglevodlarga chidamliligi buzilgan va yangi tashxis qo'yilgan 2-toifa diabetga chalingan bemorlarda namoyon bo'ladi.

^ Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar : malabsorbtsiya bilan kechadigan ichak kasalliklari, divertikulalar, oshqozon yarasi, oshqozon-ichak trakti stenozi, oshqozon-ichak sindromi ehtimoli, homiladorlik va laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lganlar, preparatga yuqori sezuvchanlik.

^ Yon effektlar alfa-glyukozidaza inhibitörleri xavfli emas, lekin bemorlar uchun juda yoqimsiz bo'lishi mumkin. Yo'g'on ichak odatdagidan ancha ko'p miqdordagi uglevodlarni oladi, ular bakteriyalar florasi tomonidan sezilarli gaz ishlab chiqarilishi bilan qayta ishlanadi. Bemorlarda meteorizm va diareya kuzatiladi. Qoida tariqasida, bunday nojo'ya ta'sirlar dietadagi xatolar bilan kuzatiladi (uglevodlarni ortiqcha iste'mol qilish). Shuning uchun, ayrim bemorlarda akarbozaning yon ta'siri dietaga rioya qilishga yordam beradigan qo'shimcha omillardir.

Alfa-glyukozidaza inhibitörleri bilan davolash paytida hipoglisemiya rivojlanmaydi. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, agar gipoglikemiya boshqa sabablarga ko'ra rivojlangan bo'lsa (masalan, PSMning haddan tashqari dozasi), uni tuzatish uchun og'iz orqali qabul qilingan uglevodlarning so'rilishi sekinlashadi. Bemorlarga bu holatda ular giyohvand moddalar yoki glyukoza o'z ichiga olgan mahsulotlar: uzum sharbati, glyukoza tabletkalarini olishlari kerakligi to'g'risida xabar berishlari kerak. Oziq-ovqat shakar samarasiz.

^ Dori vositalarining o'zaro ta'siri. Sulfanilüre hosilalari, insulin, metformin gipoglikemik ta'sirni kuchaytiradi.

Antatsidlar, kolestiramin, ichak adsorbanlari, ferment preparatlari samaradorlikni pasaytiradi.

Tiyazidli diuretiklar, kortikosteroidlar, fenotiazinlar, qalqonsimon bez gormonlari, estrogenlar, og'iz orqali kontratseptivlar, fenitoin, nikotinik kislota, adrenostimulyatorlar, izoniazid va boshqalar Giperglikemiya keltirib chiqaradigan dorilar faollikni sezilarli darajada pasaytiradi (diabet mellitus dekompensatsiyasi mumkin).

^ Maxsus ko'rsatmalar. Katta jarrohlik aralashuvlar va shikastlanishlar, keng ko'lamli kuyishlar, febril sindromli yuqumli kasalliklar og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilarni to'xtatishni va insulin kiritishni talab qilishi mumkin.

Ratsionga qat'iy rioya qilish juda muhimdir. Ichimliklar va oziq-ovqat katta miqdorda uglevodlar (poli-, oligo-, disaxaridlar), qamish shakar ichak buzilishiga olib kelishi mumkin.

Davolash qonning glyukoza va / yoki siydik, glyatsiyalangan Hb va transaminazalar nazorati ostida davolanishning birinchi yilida - har 3 oyda bir marta va keyin davriy ravishda o'tkazilishi kerak. Dozani kuniga 300 mg dan oshishi, ovqatdan keyin giperglikemiyaning engil pasayishi bilan bir vaqtda giperenzemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

^ DIPEPTIDILPEPTIDAZ-4 INBITITORLAR (GLIPTINLAR)

Tabiiy inkretin - glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) - insulin sekretsiyasida glyukozaga bog'liq stimulyator ta'siriga ega, ovqatdan keyin glyukagon sekretsiyasini bostiradi, oshqozon bo'shashishini susaytiradi va ishtahani bosadi.

IV tip dipeptidil peptidaza glyukonga o'xshash peptid-1 va boshqa ba'zi peptidlarni parchalaydigan fermentdir.Bu dorilar endogen GLP-1 degradatsiyasini sekinlashtirishga yordam beradi, bu esa GLP-1 analoglarining klinik qo'llanilishi bilan bog'liq ba'zi muammolarni, birinchi navbatda, og'iz shakllarining etishmasligini bartaraf etishga imkon beradi. Bundan tashqari, endogen GLP-1ni degradatsiyadan himoya qilish uning ovqatdan keyin giperglikemiyani kamaytirish qobiliyatini oshirishi mumkin. Ushbu preparatning b-hujayrali apoptozning pasayishiga va ularning neogeneziga ta'siri oshqozon osti bezi adacıklarının b-hujayralari sonining ko'payishi bilan birga keladi, bu esa diabetning 2-turi va uning kech asoratlarini sekinlashtirishi yoki hatto to'xtatishi mumkin.

Farmakokinetikasi.Ovqatlanishidan qat'i nazar, tez so'riladi (yog'li ovqatlar farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi). Mutlaq bioavailability - 87%.

T1 / 2 - 12,4 soat, u 1 hafta ichida namoyish etiladi. preparatni qabul qilgandan so'ng: ichak (13%), buyrakni naychali sekretsiya bilan (79% - o'zgarmagan, 16% - metabolit shaklida).

^ Foydalanish uchun ko'rsatma: monoterapiya shaklida 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda metformin, tiazolidinedionlar, PSM, insulin bilan birgalikda. Ular past darajadagi gipoglikemiya bilan birgalikda sezilarli darajada gipoglikemik ta'sirga ega; davolash paytida tana vaznining pasayishi ham kuzatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar.Yuqori sezuvchanlik, 1-toifa diabet, diabetik ketoasidoz, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalik va o'spirinlik (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan surunkali buyrak etishmovchiligi (o'rtacha, og'ir, gemodializ zarurati bilan terminal bosqich).

^ Dozalash rejimi:

Sitagliptinmonoterapiyada ham, metformin yoki tiazolidinedion bilan birgalikda, kuniga 1 marta 100 mg dan, qanday ovqatlanishidan qat'i nazar, og'iz orqali qabul qilinadi. Agar giyohvand moddalarni iste'mol qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemorni eslashi bilan darhol preparatni qabul qilish kerak. Ikki marta dozani qabul qilmang.

Vildagliptin

Preparatning dozalash rejimi samaradorligi va bardoshliligiga qarab alohida tanlanishi kerak.

Monoterapiya yoki metformin, tiazolidinedion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga 50 mg yoki 100 mg ni tashkil qiladi. Insulin bilan davolanadigan 2-toifa diabet mellitusining og'ir bosqichi bo'lgan bemorlarda vildagliptinni kuniga 100 mg dozada qo'llash tavsiya etiladi. Kuniga 50 mg dozani ertalab bitta dozada yuborish kerak. 100 mg / kun bir doza 50 mg kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun amalga oshirilishi lozim.

Saksagliptinoziq-ovqat iste'mol qilinishidan qat'i nazar, og'iz orqali qabul qilinadi.

Boshlang'ich doza bilan glisemik nazoratga erisha olmagan bemorlar uchun metformin dozasi tasdiqlangan dozalash ko'rsatmalariga muvofiq oshirilishi kerak.

Agar bemor dozani o'tkazib yuborsa, uni eslashi bilanoq ichish kerak. Dozani ikki baravar oshirmang.

^ QO'ShIMChA Og'zaki tayyorgarlik

An'anaga ko'ra, 2-toifa diabetni davolash metformin yoki PSM bilan monoterapiya bilan boshlanadi va faqat glyukemik nazoratning sezilarli darajada yomonlashishi bilan ikkinchi dori yoki insulin qo'shiladi. Ushbu taktika 2-toifa diabetga chalingan bemorlarning juda katta qismi doimo qoniqarsiz kompensatsiya holatida bo'lishiga olib keladi. Iloji boricha intensiv terapevtik ta'sirga ega bo'lish mantiqan ko'rinadi. erta xurmo bir vaqtning o'zida sabab hiperglisemi bir necha patogenetik yo'nalishlarga. Bu diabetga ixtisoslashgan tibbiy yordamning so'nggi algoritmlarida aks ettirilgan. Asosiy yo'nalish - glyatsatlangan gemoglobin darajasi. o'rta dozalarda turli sinflar ikki dori foydalanish nafaqat pathogenetically ko'proq haq bo'ladi; bunday terapiya bir martalik preparatning katta dozalariga qaraganda jiddiy yon ta'sirga ega bo'lish xavfini kamaytiradi. Boshqa tomondan, kombinatsiyalangan davolash (bir nechta tabletkalarni qabul qilish shaklida) bemorlarning davolanishga mos kelishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Shu munosabat bilan, savol tayyor birikmalar ishlab chiqarish haqida o'rnidan turdi.

Hozirda Rossiya PSM va metformin, tiazolidinediones va metformin, DPP4 + metforminning tayyor birikmalaridan foydalanmoqda.

^ metforminin va glibenklamid birlashgan ta'siri


Glibenclamid + Metformin.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar:2-toifa diabet mellitus (dietoterapiya samarasizligi yoki og'iz hipoglisemik dorilar bilan monoterapiya).

^ Dozalash rejimi. Ichkarida, ovqatlanish paytida. Dozalash rejimi metabolizm holatiga qarab alohida tanlanadi.

Odatda boshlang'ich dozasi 1 tabletkadan iborat (2,5 mg glibenklamid va 400-500 mg metformin), glyukemik indeksga qarab har 1-2 haftada dozani bosqichma-bosqich tanlab olinadi.

Oldingi kombinatsiyalangan terapiyani metformin va glibenklamid bilan almashtirishda (alohida komponentlar sifatida) har bir komponentning oldingi dozasiga qarab 1-2 tabletka (2,5 mg glibenklamid va 400-500 mg metformin) buyuriladi.

Maksimal sutkalik doza 4 tabletkadan iborat (2,5 yoki 5 mg glibenklamid va 400-500 mg metformin).

^ METFORMIN + ROSIGLITAZONE * .

Foydalanish uchun ko'rsatmalar:2-toifa diabet mellitus: dietaning samarasizligi bilan, tiazolidinedion, metformin bilan monoterapiya yoki tiazolidinedion va metformin preparatlari bilan avvalgi kombinatsiyalangan davolashda; sulfanilüre hosilalari bilan uch komponentli kombinatsiyalashgan terapiyaning bir qismi sifatida.

^ Dozalash rejimi. Ichkarida, doz alohida tanlanadi. Ovqat bilan yoki undan keyin qabul qilish metformin bilan bog'liq oshqozon-ichak reaktsiyalarini kamaytiradi. Rosiglitazon + metformin kombinatsiyasining boshlang'ich dozasi 4 mg / 1000 mg. Doz asta-sekin oshiriladi (rosiglitazon uchun kuniga 4 mg va / yoki metformin uchun 500 mg), maksimal sutkalik doza 8 mg rosiglitazon / 2000 mg metformin.

Terapevtik ta'sir (dozani tuzatgandan so'ng) rosiglitazon uchun 6-8 xafta va metformin uchun 1-2 xafta o'tgach paydo bo'ladi.

Rosiglitazon + metforminni sulfanilüre hosilalari bilan biriktirishda roziglitazonning boshlang'ich dozasi kuniga 4 mg bo'lishi kerak. Roziglitazonni kuniga 8 mg gacha oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak (suyuqlikni ushlab turish xavfi).

* Rosiglitazonga qarshi ko'rsatmalar berilgan.

^ GLIKLAZID + METFORMIN

Foydalanish uchun ko'rsatmalar:samarasiz ovqatlanish, jismoniy mashqlar va metformin yoki SCI bilan oldingi terapiya bilan 2-toifa diabet mellitus.

Ikkinchi turdagi qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda avvalgi terapiyani ikki dori bilan (metformin va gliklazid) almashtirish, qonda glyukoza miqdorini barqaror va yaxshi nazorat qilish.

^ Dozalash rejimi. Preparat ovqat paytida yoki undan keyin darhol og'iz orqali qabul qilinadi. Preparatning dozasi qon tomonidan glyukoza darajasiga qarab har bir bemor uchun shifokor tomonidan alohida belgilanadi.

Odatda boshlang'ich doza kuniga 1 - 3 tabletkadan iborat bo'lib, kasallikning barqaror kompensatsiyasiga erishilgunga qadar dozani bosqichma-bosqich tanlash bilan amalga oshiriladi.

Odatda preparat kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) olinadi.
^

GLIMEPIRID + METFORMIN

Preparatni qo'llash uchun ko'rsatmalar: l 2-toifa diabet mellitusini davolash:


  • ovqatlanish, mashqlar, vazn yo'qotish va glimepirid yoki metformin bilan monoterapiya kombinatsiyasi bilan glisemik nazoratga erishish mumkin bo'lmaganda;

  • bitta kombinatsiyalangan preparatni qabul qilish uchun kombinatsiyalangan terapiyani glimepirid va metformin bilan almashtirishda

Dozalash rejimi. Dozalash rejimi bemorning qondagi glyukoza kontsentratsiyasini hisobga olgan holda alohida belgilanadi. Odatda davolanishni eng past samarali dozadan boshlash va qonda glyukoza kontsentratsiyasiga qarab dozani oshirish tavsiya etiladi. Buning uchun qon glyukoza konsentratsiyasini tegishli nazorat qilish kerak.

Preparat kuniga 1-2 marta ovqatdan oldin yoki ovqat paytida kiritilishi kerak.

^ Vildagliptin + Metformin, Sitagliptin + Metformin, Saxagliptin + Metformin

Foydalanish ko'rsatkichlari: bilanqandli diabetning ikkinchi turi (parhez va jismoniy mashqlar bilan birgalikda):

DPP4 yoki metformin yoki PSM bilan monoterapiya samaradorligi etarli bo'lmagan taqdirda;

Oldin DPP4 va metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyani monopreparatlar sifatida olgan bemorlarda.

^ Dozalash rejimi. Preparat og'iz orqali yuboriladi. DPP4 va metforminning dozalash rejimi samaradorligi va bardoshliligiga qarab alohida tanlanishi kerak. Foydalanishda DPP4 tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasini (100 mg) oshirmang.

Tavsiya etilgan boshlang'ich doza bemorning avvalgi DPP4 va / yoki metformin rejimlari asosida tuzatilishi kerak. Metforminga xos bo'lgan ovqat hazm qilish tizimidagi nojo'ya ta'sirlarning og'irligini kamaytirish uchun ovqat bilan birga olib boring.

^ Qiyosiy xususiyatlar hipoglisemik vositalar


Dori

Monoterapiya bilan shakarni kamaytirish faoliyati

Asosiy effekt

Tanlangan dori

Akarboza

HbA 1C ning pasayishi
0,5-0,8% ga

Ovqatdan keyin glysemiyaning pasayishi

Ovqatdan keyin oddiy och shakar bilan giperglikemiya

Sulfonilüre preparatlari

HbA 1C ning pasayishi
1,5-2% ga

Insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilish

Semirib ketmaslik uchun tanlangan dori

Glinidlar

HbA 1C ning pasayishi
0,5-0,8% ga

Ovqatdan keyin giperglikemiyani kamaytirish

Ratsionga rioya qilmaydigan odamlar uchun tanlangan dori

Metformin

HbA 1C ning pasayishi
1,5-1,8% ga



Ovqatdan keyin normal shakar bilan ozg'in giperglikemiya

Glitazonlar

HbA 1C ning pasayishi
0,5-1,4% ga.

Insulin qarshiligini engib o'tish

Obez odamlarda tanlov dori

^ Glyukometabolik holatni hisobga olgan holda glyukozani pasaytirish terapiyasini tanlash bo'yicha tavsiyalar (Standl E., Fuchtenbusch M., 2003)

^ Gipoglikemik dorilarning xususiyatlari.


Dori vositalari guruhi

KICHIK MEHMONXONA

Savdo nomlari ro'yxatdan o'tkazildi

Rossiyada

(chiqarilgan dozalar, mg)


Har kuni

Doz (mg)


Qabul qilishning ko'pligi

(kuniga bir marta)


Harakat davomiyligi

Hosilalari

Sulfonilureatlar


Glibenklamid

Mikronizatsiya qilingan


Maninil (1,75; 3,5)

1,75 – 14

1 – 2

16 – 24

Glibenklamid

Mikronizatsiya qilinmagan


Maninil (5)

Glibenklamid (5)

Glibenklamid tabletkalari 0,005 g (5)


2,5 – 20

1 – 2

16 – 24

Gliklazid

Glidiab (80)

Gliklazid-Akos (80)

Diabefarm (80)

Diatik (80)

Diabinaks (20; 40; 80)


80 – 320

1 – 2

16 – 24

O'zgartirilgan gliklazid

Chiqarish


Diabeton MV (30)

Glidiab MV (30)

Diabefarm MV (30) Gliklada (30)

Qandli diabet (30)


30 – 120

1

24

Glimepirid

Amaril (1; 2; 3; 4)

Glemaz (4)

Glumedex (2)

Meglimid (1; 2; 3; 4; 6)

Glimepirid (2; 3)

Glimepirid-Teva (1; 2; 3)


1 – 8

1

24

Glickvidone

Glurenorm (30)

3 – 180

1-3

8-12

Glipizid boshqariladi

Chiqarish


Glybenez kechikishi (5; 10)

5-20

1

24

Glinidlar

(meglitinidlar)


Repaglinid

NovoNorm (0,5; 1; 2)

0,5 – 16

3-4

3-4

Nateglinid

Starlix (60; 120; 180)

120-480

3-4

3-4

Buguanidlar

Metformin

Siofor (500; 850; 1000)

Glyukofag (500; 850; 1000)

Baget (500; 850)

Glyformin (250; 500; 850; 1000)

Glyformin tabletkalari (250)

Metfogamma (500; 850; 1000) Metformin (500)

Metformin-Rixter (500; 850)

Metospanin (500)

NovoFormin (500; 850)

Formetin (500; 850; 1000) Formin Pliva (850; 1000)

Sofamet (500; 850)

Langerin (500; 850; 1000)


500-3000

1-3

8-12

Metformin uzaytirildi

Amallar


Uzun glyukofag (500,750)

Metadiyen (500)

(850 mg, 1000 mg)


500-3000

1-2

12-24

Tiazolidinediones

(glitazonlar)


Pioglitazon

Aktos (15; 30; 45)

Diab-Norm (15; 30)

Pioglar (15; 30; 45)

Pioglit (15; 30)

Astrozon (30) Amalviya (15; 30)

Diaglitazon (15; 30; 45)


15-45

1

16-24

Rosiglitazon *

Avandiya (1; 2; 4; 8)

Roglit (2; 4; 8)


2-8

1-2

12-24

Inhibitorlar

Dipeptidil peptidaza-4

(glyptinlar)


Sitagliptin

Januviya (25; 50; 100)

25-100

1

24

Vildagliptin

Galvus (50)

50-100

1-2

16-24

Saksagliptin

Onglisa (2,5; 5)

2,5-5

1

24

Inhibitorlar

a-glyukozidaza


Akarboza

Glyukobay (50; 100)

150-300

3

6-8

Birlashtirilgan

Giyohvand moddalar


Glibenklamid + Metformin

Glibomet (2.5 / 400)

Glyukovans (2.5 / 500; 5/500)

Baghomet Plus (2,5 / 500; 5/500)

Glyukofast (2,5 / 400)

Glyukonorm


1-2

16-24

Gliklazid + metformin

Glimecomb (80/400)

1-2

16-24

Rosiglitazon + Metformin *

Avandamet (1/500; 2/500; 2/1000;

1-2

12-24

Glimepirid +

metformin


Amaril M

1 mg / 250 mg

2 mg / 500 mg


1-2

12-24

Glimepirid + rosiglitazon *

Avandalim (4/4; 4/8)

1

24

Vildagliptin + Metformin

Galvus Met (50/500; 50/850;

1-2

16-24

Sitagliptin + Metformin

Yanumet (50/500; 50/850; 50/1000)

1-2

24

Saksagliptin +

metformin


Kombogliz

2,5 mg / 1000 mg


1

24

* Rosiglitazon Evropada taqiqlangan va AQShda cheklangan.

Adabiyot

1. Mayorov A.Yu., Surkov E.V., Lunyakina O.V., I.I. Dedova. Diabetes mellitus 2 tipidagi farmakoterapiya. Shifokorlar uchun qo'llanma. Moskva, 2008 yil.

2. Qandli diabet bilan kasallanganlarga ixtisoslashgan tibbiy yordam ko'rsatish algoritmlari. Uchinchi qayta ishlangan nashr. I.I.Dedov, M.V.Shestakova tahririda Moskva, 2011 yil.

3. Endokrin tizim kasalliklari va metabolik kasalliklarning ratsional farmakoterapiyasi. Tibbiy amaliyotchilar uchun qo'llanma. I.I.Dedovning umumiy tahriri ostida G.A. Melnichenko. Moskva; "Litterra" nashriyoti, 2006 yil.

4. Endokrinologiya. Milliy etakchilik. I.I.Dedovning umumiy tahriri ostida G.A. Melnichenko. Moskva; "GEOTAR-Media" nashriyoti, 2011 yil.

Diabetga qarshi og'zaki dorilar - diabetga qarshi tabletkalar - tanasi insulin ishlab chiqarishda davom etayotgan odamlarga (diabetga chalingan odamlarning aksariyati) qon shakarini boshqarishda yordam beradi. Ushbu dorilar odatda 2-toifa diabetga chalingan kishilarga parhezning o'ziga xos o'zgarishi va muntazam jismoniy mashqlar bilan birgalikda beriladi. Ushbu antidiyabetik tabletkalardan ba'zilari qon shakarini optimal nazoratiga erishish uchun birgalikda ishlatilishi mumkin.

Shuni esda tutingki, 2-toifa diabet bilan og'rigan odamlarda qonda yuqori darajadagi glyukoza darajasiga olib keladigan ikkita muammo mavjud:

    Ular glyukozani hujayralarga kerak bo'lganda ko'chirish uchun etarli miqdorda insulin ishlab chiqarmaydilar.

    Tanadagi hujayralar insulinga chidamli (insulin qarshiligi) ga aylanadi, ya'ni glyukozani kerakli darajada qabul qilmaydi.

Vaqt o'tishi bilan, 2-toifa diabet bilan og'rigan odamlarda beta-hujayralar etishmovchiligi deb ataladigan narsa rivojlanadi. Bu shuni anglatadiki, insulin ishlab chiqaradigan oshqozon osti bezi hujayralari qondagi qand miqdoriga javoban endi uni chiqara olmaydi. Shuning uchun bu odamlar diabetni antidiyabetik tabletkalari bilan birgalikda yoki monoterapiya tarzida davolash uchun ko'pincha insulin in'ektsiyasiga muhtoj.

Antidiyabetik tabletkalarning turlari qanday?

Antidiyabetik tabletkalar turiga qarab turkumlanadi. Qandli diabetga qarshi tabletkalarning bir nechta toifalari mavjud va ularning har biri turli xil ta'sir printsipiga ega.

    Sulfonilüre preparatlari.Ushbu diabetga qarshi tabletkalar oshqozon osti bezini ko'proq insulin ajratishini rag'batlantirish orqali qon shakarini pasaytiradi. Ushbu guruhdagi birinchi dorilar - Dymelor, Diabinese, Orinase va Tolinase - keng qo'llanilmadi, chunki ular yangi sulfanilureatlardan farqli o'laroq kuchli va qisqa ta'sirga ega emas edi. Ushbu dorilar glibenklamid (Maninil), gliklazid (Minidiab, Diabeton MR), glimepirid (Amaril, Glirid). Ushbu guruhdagi preparatlar glikozillangan gemoglobin (HbA1c) darajasining 1-2% ga pasayishiga olib kelishi mumkin.

    Biguanidlar.Ushbu diabetga qarshi tabletkalar insulinning shakarni hujayralarga, ayniqsa mushak hujayralariga ko'chirish qobiliyatini yaxshilaydi. Ular shuningdek, jigarni shakar do'konlarini chiqarishga to'sqinlik qiladilar. Biguanidlarni buyrak yoki yurak etishmovchiligi bo'lgan odamlarda ishlatmaslik kerak, chunki ular kislota asoslarining ajralishi va sezilarli darajada to'planib qolish xavfini oshiradi (bu ketoatsidoz deb ataladi). Ular HbA1c darajasini 1-2% ga kamaytirishi mumkin. Ushbu guruhga metformin (glyukofag, Siofor, Metformin Hexal) kiradi.

    Tiazolidinediones.Ushbu guruhdagi dorilar mushak va yog 'to'qimalarida insulin samaradorligini oshiradi (insulinga chidamliligini yaxshilaydi). Ular jigar tomonidan chiqarilgan shakar miqdorini kamaytiradi va yog 'hujayralarini insulin ta'siriga sezgir qiladi. Actos va Avandia bu sinfning ikki vakili. Ushbu dorilarni qo'llash bilan HbA1c darajasi 1-2% ga kamayadi. Ushbu dorilarning qon shakarini kamaytirishga ta'siri birinchi dozadan bir necha hafta o'tgach boshlanadi. Ushbu dorilar yurak etishmovchiligi bo'lgan odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Agar siz ushbu guruhdan dori-darmonlarni qabul qilsangiz, shifokor vaqti-vaqti bilan qoningizni tekshirib, jigar faoliyatini tekshiradi.

    Alfa glyukosidaza inhibitörleri,akarboza (Glyukobay) va miglitolni o'z ichiga oladi. Ushbu dorilar kraxmalning so'rilishida ishtirok etadigan fermentlarni to'sib qo'yadi, qonda shakar darajasining ko'tarilishini sekinlashtiradi. Ushbu guruhdagi planshetlar diareya va meteorizmga olib kelishi mumkin. Ular glikozillangan gemoglobin miqdorini 0,5-1% ga kamaytirishi mumkin.

    Meglitinidlar,shu jumladan Novonorm va Starlix. Ushbu antidiyabetik dorilar oshqozon osti bezini ko'proq insulin ajratishini rag'batlantirish orqali qon shakar miqdorini pasaytiradi. Ushbu guruhdagi dorilarning ta'siri qondagi glyukoza darajasiga bog'liq. Ular glyukozaga bog'liq deb hisoblanadi. Qon shakarining yuqori bo'lishi ushbu dorilar guruhini insulin ajratishiga olib keladi. Glyukoza darajasidan qat'iy nazar insulin ajratilishini ko'paytiradigan sulfanilamidlardan farqli o'laroq, bu gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.

    Dipeptidil peptidaza (DPP-IV) inhibitörleri,shu jumladan Januviya. Ushbu dorilar diabetning 2-turi bilan og'rigan bemorlarda oshqozon osti bezidan insulin sekretsiyasini ko'paytirish va shakar ishlab chiqarishni kamaytirish orqali qon shakar miqdorini pasaytiradi. Ushbu diabetga qarshi dorilar qonda shakar yuqori bo'lganida insulin sekretsiyasini kuchaytiradi. Shuningdek, ular jigarga ortiqcha shakar ishlab chiqarishni to'xtatish to'g'risida signal berishadi. Bundan tashqari, DPP-IV inhibitörleri qondagi shakar miqdorini vazn ortishiga olib kelmasdan nazorat qiladi. Ushbu dorilarni yolg'iz yoki metformin kabi boshqa dorilar bilan olish mumkin.

    Kombinatsiyalangan davolash.Bitta tabletkada 2 ta dorini birlashtirgan bir nechta antihiperglisemik dorilar mavjud. Masalan, Glyukovanlar - bu glyburid (sulfanilüre guruhidan olingan dori) va metforminni birlashtiradi. Yoki glipizid (sulfanilüre) va metforminni birlashtirgan Metaglip va metformin va rosiglitazon (Avandia) ni birlashtirgan Avandamet.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, diabetga qarshi ba'zi dorilar diabet va uning asoratlarini oldini olishga yordam beradi. Metformin va Prekoza diabetning ikkinchi turini kamaytiradi, ayniqsa, etarli ovqatlanish va muntazam jismoniy mashqlar kabi turmush tarzini o'zgartirish bilan birgalikda. Aktoslar diabetning ikkinchi turiga chalingan odamlarda yurak xurujlari, qon tomirlari va erta o'lim xavfini kamaytirishi isbotlangan. Tadqiqotchilar boshqa dorilarning profilaktik xususiyatlarini o'rganishni davom ettirmoqdalar.